2018 Дэлхийн хамгийн сайн борлуулалттай Жин алдалт Нунтаг Нэмэлт-Orlistat

 

Жин хасах Эмийн түүх

 

Тухайн үеийн өөх тосны бууруулагч гэж нэрлэгддэг жин хасах эм нь 1800-ийн сүүлд боломжтой болсон. Хэдийгээр энэ эм нь зарим хүнд гаж нөлөө үзүүлсэн боловч 1960-ээс эхлэн хэрэглэхэд бэлэн болсон байна.
Динитрозенол гэгддэг шинэ эмийг 1930-д нэвтрүүлсэн бөгөөд энэ нь тураалыг зохицуулахад ихээхэн түгээмэл болсон. Мансууруулах бодис биеийн жинд нөлөөлж, жин хасахад хүргэдэг.
1950-ууд дунд, амфетаминууд нь боломжтой бол жингийн алдагдалтай эмийн бэлдмэл болж хувирсан. Энэ нь хоолны дуршил буурах замаар жингээ алдахад хүргэдэг. Харамсалтай нь энэ нь уушигны гипертензийн эрсдэлийг нэмэгдүүлж, 1968-ийн зах зээлээс гарахад хүргэсэн.

1970-д эфедрин нь жин хасахад тохирсон эмчилгээ болсон. Гэсэн хэдий ч энэ эм нь аюултай бодисыг тунхаглаж буй зарим сөрөг үр дагаврыг үүсгэсэн.
1973-д fenfluramine жин хасах нэмэлтийг баталсан. Xen-phen гэгддэг жингийн алдагдлыг үүсгэхийн тулд XenumX-ийн эмчилгээг хослуулан хэрэглэж эхэлсэн. Харамсалтай нь энэ эм нь 1992-ийн зах зээлээс гарахад хүргэсэн зарим сөрөг үр дагаварт хүргэсэн. 1997-р зуунд эмийн ургамлын найрлагад үндэслэсэн тураалын эмийн бэлдмэлийг зах зээлд үерлэсэн.

 


 

Жин алдах эмийн ангилал

 

Жин алдах эмийг үйл ажиллагааны механизмын дагуу гурван үндсэн ангилалд ангилдаг:

 

(1) Хоолны дуршил дарангуйлагч (Diet)

 

Хүнсний хэрэглээг багасгах эмийг sympathomimetic агентууд гэж нэрлэдэг. Тэд ердийнхөөсөө илүү эрт сэрж байх үед хоолны дуршил буурдаг. Satiety бол хоол хүнснээс авах "бүрэн" мэдрэмж, сэтгэл ханамж юм. Гэдэсний хорт хавдар нь хүний ​​тархи дахь мэдрэл дамжуулагчийг дуурайлган функциональ эмгэг юм.

Эдгээр эмүүд нь ижил төстэй химийн бүтцийг NA-тэй бөгөөд боломжтой бол; Үүний үр дүнд норадреналин шиг ижил рецептортой холбодог.

Симпатомиметрийн бодисын химийн бүтэц.

Энэ эмүүд нь хүний ​​тархины гипоталамусын "хооллох төв" дэх норадреналиныг сайжруулдаг. Хүний гипоталамус нь биеийн систем дэх энергийн тэнцвэрийг хянадаг. Эрчим хүчний дэлгүүрүүдийн талаарх мэдээллийг гипоталамусаар нэгтгэж, хоол хүнс, хоолны дуршилыг зохицуулдаг. Норадреналиныг холбож, гипоталамус дахь идэвхжил нь хоолны дуршил буурдаг. Эдгээр эмүүд нь:

Sibutramine HCL (Meridia) CAS: 84485-00-7

Lorcaserin HCL (Belviq) CAS: 1431697-94-7

③ Rimonabant HCL CAS: 158681-13-1

DNP CAS: 119-26-6 

 

(2) Өөх шатаж байна

 

Өөхтэй тэмцэх эмийн жинг бууруулах боломжтой өөх алдагдал эрүүлжүүлэхийг багасгах, бодисын солилцоог нэмэгдүүлэх, эрүүл хоолны дуршилыг хадгалах замаар. Тэд мөн эрчим хүч, анхаарлаа төвлөрүүлэх замаар дасгалын боломжийг нэмэгдүүлэх боломжтой. Эдгээр эмүүд нь:

1. Synephrine CAS: 94-07-5

2. DMAA / 1,3-Dimethylpentylamine CAS: 13803-74-2

3. Clenbuterol HCL CAS: 21898-19-1

4. Salbutamol (Albuterol) CAS: 18559-94-9

 

(3) Боловсруулалтыг сайжруулна

 

Эдгээр тураалын эмүүд нь хоол боловсруулах системийн тодорхой тэжээлийг шингээх чадварыг саад болдог. Жишээ нь, Orlistat нь өөхний задралыг хааж, өөхийг шингээхээс хамгаалдаг. Илчлэг шингээх чадварыг бууруулж, хордлогыг бууруулахад хэд хэдэн нэмэлт бодис хэрэглэж байна. Энэ нийтлэлд бид дараах эмүүдийн талаар илүү дэлгэрэнгүй ярилцана:

Orlistat CAS: 96829-58-2

Cetilistat CAS: 282526-98-1

 


 

2018 Дэлхийн хамгийн сайн борлуулалттай Жин алдалт Нунтаг Нэмэлт-Orlistat

 

Жин алдах эмийн тодорхойлолт

 

Дээр дурьдсан бүх эмийн талаарх товч бөгөөд дэлгэрэнгүй тайлбарыг доор харуулав.

 

(1) Хоолонд дуртай дарагч (хоол)

 

Sibutramine HCL (Meridia) CAS: 84485-00-7

Sibutramine HCL нь хамгийн түгээмэл амтлагч дарагчдын нэг юм. Энэ нь тархинд серотонин болон NA түвшинг нэмэгдүүлдэг бөгөөд дараа нь тэдгээрийн хүлээн авагчид нь хоолны дэглэм, хоолны дуршилыг хянаж байдаг.

Sibutramine-ийн эмчилгээ нь хоолны дэглэм ба дасгалын хамт хослуулан хэрэглэж болно. Хүнсний хэрэглээг бууруулахын зэрэгцээ sibutramine мөн дараах байдалтай байна:

• Термомеенийг эрчимжүүлнэ
• Зүрх судасны эрсдэлт хүчин зүйлийг нэмэгдүүлэх
• Төвийн таргалалтыг сайжруулах
• Чихрийн шижинтэй чихрийн шижинтэй өвчтөнд цусан дахь сахарын хэмжээг нэмэгдүүлэх
• Липидийн профилийг сайжруулах
• C-пептид, инсулин, шээсний хүчлийг нэмэгдүүлнэ

Sibutramine HCL-ийн химийн бүтэц

 

Lorcaserin HCL (Belviq) CAS: 1431697-94-7

Lorcaserin HCL (Belviq) -ийн химийн бүтэц

Lorcaserin HCl эмийн дасгалууд нь бодисын солилцоо, хоолны дуршлыг хянах үүрэгтэй. Энэ эмийг 2012-ийн 30 эмчилгээнд 27-ээс дээш хүнээр 2-ээр, 2-ийн биеийн массын индекс, өндөр цусан дахь холестерин, цусны даралт, XNUMX чихрийн шижин зэрэг өвчнөөр өвчилсөн хүмүүст зориулсан. Энэ эм нь хүний ​​тархинд серотонины XNUMXCV рецепторыг сайжруулахын тулд ажилладаг бөгөөд өвчтөнийг бага хэмжээгээр хэрэглэснээр бүрэн дүүрэн мэдрэх боломжтой болно.

Эмнэлгийн туршилтад 38 насанд хүрэгсдийн (2 чихрийн шижингүй төрөл) 5 биеийн жингийнхээс илүү хувиар буурсан бол плацебо эмчилгээнд хамрагдсан насанд хүрэгсдийн 16%

 

Rimonabant HCL CAS: 158681-13-1

Римонабант HCL -ийн химийн бүтэц

Rimonabant HCL мансууруулах бодис нь өвөрмөц сонголтын каннабиноид-1 (CB-1) рецептор антагонистыг өөрийн шинэ хэлбэрийн үйл ажиллагаагаараа онцлог юм. Endocannabinoids нь төв мэдрэлийн системд сулардаг ба lipogenesis, хоолны дуршил, өөх тос хуримтлалыг хөнгөвчилдөг. The Rimonabant HCL функцууд нь endocannabinoids нөлөөг хаах үүрэгтэй.
Умайн арчилгааны дараа эмийг хурдан шингээнэ. Тарган буюу илүүдэл жинтэй өвчтөнүүдийг эмчлэхэд энэ мансууруулах бодисын үр дүнг RIO (Rimonabant in Obesity) хөтөлбөр гэж нэрлэгддэг 4 хяналттай, санамсаргүй туршилтуудын хөтөлбөрт судалсан. Эдгээр туршилтуудад, энэ эм нь orlistat болон sibutramine шиг үр дүнтэй байдаг.

 

DNP CAS: 119-26-6

2,4-Динитробенол (DNP эсвэл 2,4-DNP o) нь энэ томьёо, химийн бүтэцтэй органик химийн бодис юм: HOC6H3 (NO2) 2.

DNP нь протонофор гэж функцороор ажилладаг ба протон нь дотоод митохондрийн мембраныг нэвтэлж, улмаар ATP синтетыг гадагшлуулдаг. Энэ нь ATP эрчим хүчний синтезийг үр дүн багатай болгоно. Үүний үр дүнд амьсгалаас гаргаж авсан зарим энерги дулаан хэлбэрээр үрэгддэг.

Үр ашиггүй байдал нь авсан эмийн тунтай шууд пропорциональ байна. Эмийн тун нэмэгдэхийн хэрээр эрчим хүчний үйлдвэрлэл нь үр ашиггүй болж, бодисын солилцооны түвшин нэмэгдэж (өөх тос их хэмжээгээр шатдаг) нь эрчим хүчний хэрэгцээг хангаж, үр ашиггүй байдлыг нөхдөг. DNP нь исэлдүүлэгч фосфоржуулалтыг салгаж мэддэг хамгийн сайн бодисын нэг юм. ADP-ийн ATP синтазаар фосфоржих нь “хосолсон буюу исэлдэлтээс тасардаг.

 


 

(2) Өөх шатаах механизм

 

Synephrine CAS: 94-07-5

Нийлмэл p-synephrine нь алкалоид юм. Энэ нь байгаль дээр орших органик нэгдлүүд боловч бага концентраци юм. Нийлмэл нь азотын давхаргатай байдаг.

Синтезийн химийн бүтэц

Каффейн, никотин, морфин зэрэг нь алкалоидын ангилалд багтдаг. Synétin нь ихэвчлэн жингийн менежмент, алдагдал, биеийн тамирын дасгалын нэмэлт тэжээлд байдаг.

Synephrine нь бидний биеийн тогтолцоонд хэрхэн ажилладаг вэ?
P-synephrine дахь химийн бодисууд нь β3 адренерг рецепторыг өдөөж мэдрэлийн системд нөлөөлдөг. Бэлдмэлийг колони ба липолизд хэрэглэхэд чухал үүрэгтэй. Энэ нь эдгээр рецепторууд таны системийг эрчим хүчээр өөхийг шатаах боломжийг олгоно гэсэн үг юм.

 

DMAA / 1,3-Dimethylpentylamine CAS: 13803-74-2

1,3-Dimethylpentylamine

Диметиламламин нь лабораторид үйлдвэрлэсэн синтетик эм юм. 1,3-dimethylamylamine (DMAA) нь амфетамин дериватив юм. Энэ нь АНУ-д борлуулсан спортын нэмэлт бүтээгдэхүүнүүдээр өргөн хэрэглэгддэг. Өнөө үед диметиламиламинийг жингийн алдагдал, ADHD (анхаарлын хомсдол гипер идэвхт эмгэг), биеийн тамирын дасгал хийх, гүйцэтгэлийг сайжруулах зэрэгт фитнес мансууруулах бодис гэж зарагджээ.

 

Clenbuterol HCL CAS: 21898-19-1

Clenbuterol, Клен гэж нэрлэгддэг, decongestant, bronchodilator юм. Энэ нь астма-ийн халдлагаас хамгаалахад түгээмэл хэрэглэгддэг. Энэ бол стероидын нэгдэл боловч жинхэнэ сттерид биш юм. Энэ нь β2 agonist-ийн ангилалд багтдаг.

Clenbuterol нь адреналинтай төстэй физиологийн урвалыг эхлүүлж болно. Энэ нь бета-2 рецепторын дэд хэвшинжийг адренергик системд идэвхжүүлдэг. Энэ нь CAMP (ATP-ийн үүрэн холбооны хөндлөн ярихад шаардлагатай дериватив) -ийг нэмэгдүүлдэг. Үүний үр дүнд уургийн kinase А нэмэгдэнэ. Protein kinase А нь липид, гликоген, сахар бодисын солилцооны үйл ажиллагааг зохицуулдаг фермент юм. Түүний өсөлт нь биеийн өөхөнд нөлөөлдөг. Энэ нь өөхний хүчлийн исэлдэлт гэж нэрлэгддэг биологийн процессоор дамжин өөхийг шатаахад тусалдаг бусад замыг сайжруулдаг.

Шатаж буй өөх нь биеийн үйл ажиллагааг гүйцэтгэх эрчим хүчний эх үүсвэр болгон ашигладаг. Энэ нь митохондрийг ATP-г сулруулж, бодисын солилцооны хурдыг нэмэгдүүлдэг. Бодисын солилцооны хэмжээ нэмэгдэхэд жингийн алдагдалд тусална гэдгийг өргөн мэддэг.

 

Salbutamol (Albuterol) CAS: 18559-94-9

Салбутамол (Albuterol) -ийн химийн бүтэц

Салбутамол нь архаг бөглөрөлтөт уушгины өвчин, астма болон бусад COPD-хамааралтай эмгэгүүдийг эмчилдэг эм юм. Эмчилгээний горим нь астма хурц халдварын үед уушгины амьсгалын замын хэсгүүдийг нээж, эсвэл өргөсгөдөг. Салбутамол өдөөх нөлөөтэй тул зарим хүмүүс өөх тос, жингийн алдагдалыг дэмжихийн тулд астма эм хэрэглэдэг.

Albuterol нь турах хөтөлбөрт хэрэглэхэд тохиромжтой. Учир нь бие махбодийн дасгалуудтай ижил төвөгтэй системд нөлөөлдөг. Энэ нь булчингийн массыг барьж, нийт жинг бууруулдаг.
Энэ нь бие махбодийн хүчээр өөр өөр аргаар дамжуулан өөх тосыг хянах, эсвэл алдах нь хэцүү байж болох бие махбодийн хэсгээс нэмэлт өөхийг таслах зорилгоор ашиглаж байна. Энэ эмийг бодибилдингийн болон турах функцэд хэрэглэхдээ ихэнхдээ эм эсвэл шингэн хэлбэрээр авдаг. Хэдийгээр та Салбутамол хэрэглээг жин эсвэл өөх алдагдал Хэрэв энэ нь зөвхөн ганц боломж байгаа бол.

 


 

(3) Боловсруулалтыг сайжруулна

 

Orlistat CAS: 96829-58-2

Orlistat нь хүчтэй нойр булчирхай, ходоодны липаза дарангуйлагч юм. Бүх төрлийн триглицеридийг нойр булчирхай болон ходоодны липасын тусламжтайгаар булшилдаг. Липасс нь триглицеридийг чөлөөт өөх тосны хүчил болгон задалж, дараа нь жижиг гэдэс дотор шингээж өгдөг. Ходоод, нойр булчирхайн lipase ингибиторууд нь гэдэсний болон ходоодны гэдэсний дотор нойр булчирхай, ходоодны хуримтлал бүхий бондыг үүсгэдэг. Эдгээр энзимүүд нь зөв ажиллах чадваргүй болдог.

Эдгээр липазуудын үйлдлийг хориглох замаар хоолны дэглэмийг зогсоож, триглицеридыг ялгадасаар ялгардаг. Orlistat жингийн алдагдал нь хүний ​​бие махбодийн системд шингэсэн 30-ийн хувь орчим байдаг. (Хоол тэжээлийн энергийн 30 хувь нь триглицеридоор хангадаг). Xenical (orlistat) хосолсон нэг жилийн дараа жин хасах дундаж хэмжээ, амьдралын хэв маягийн өөрчлөлт нь 8.5 кг орчим байна.

Триглицеридын хоолны шингээлтийг багасгахын зэрэгцээ orlistat жингийн алдагдал дараах байдалтай байна:
• Цусны даралтанд эерэг нөлөө үзүүлдэг;
• Холестерины шингээлтийг бууруулж, холестерины түвшинг (LDL холестролын хамт) бууруулах;
• Инсулины эсэргүүцлийг нэмэгдүүлэх; болон
• Гликемийн хяналтыг сайжруулна.

Орlistатын ходоод-гэдэсний гаж нөлөөг сөрөг аргаар хүчирхийлж буй аргаар хэрэглэдэг бөгөөд энэ эмийг бага өөх тосоор хооллохыг дэмждэг.

 

Cetilistat CAS: 282526-98-1

Cetilistat бол амаар, идэштэн, нойр булчирхай, ходоод гэдэсний уруулын дарангуйлагч юм.

Cetilistat жингийн алдагдал нь таргалалтыг эмчлэхэд зориулж үйлдвэрлэсэн мансууруулах бодис юм. Энэ нь урьд өмнө нь ярьж байсан эмийг Xenical (orlistat) гэж нэрлэдэг бөгөөд нойр булчирхайн lipase-ыг хянах замаар бидний гэдсэн дэх триглицеридийг задалдаг энзим юм. Эдгээр ферментүүд байхгүй бол бидний хоол хүнсээс триглицеридүүд нь шингэрүүлж болохуйц, чөлөөт тосны хүчлүүдээр задалдаг.

2 чихрийн шижингүй төрөлтэй, таргалалттай өвчтөнд 2 чихрийн шижинтэй өвчтөнд хамаарах клиникийн судалгаанд. Cetilistat жингийн алдагдлыг 12 долоо хоног эмчлэхэд биеийн жин, нийт холестерин, ийлдэс багатай липопротеины холестерин нь плацеботэй харьцуулахад хурдан байсан.

Плацеботай харьцуулахад бүх идэвхтэй зэвсгийн хувьд хамгийн багадаа 5-ийн агууламж хамгийн бага хэмжээнд байгаа тарган өвчтнүүдийн хувь өндөр байна. Илүүдэл жинтэй өвчтөнд HbA1c (глюкозилсан гемоглобин) түвшин буурсан байна. Cetilistat жингийн алдагдал нь бага зэргийн сөрөг нөлөөгөөр бага зэргийн сөрөг үр дагаварт хүргэсэн бөгөөд энэ нь өвчний улмаас үүсэх эмгэгийг (ходоод-гэдэсний шинж чанар) үүсгэдэг. Энэ эмийг саяхан Японд зөвшөөрсөн бөгөөд бусад хүндрэлүүдтэй таргалалт хийхийг зөвшөөрсөн.

 


 

2018 Дэлхийн хамгийн сайн борлуулалттай Жин алдалт Нунтаг Нэмэлт-Orlistat

 

Жин алдах нунтаг хураангуй

 

Дэлгэрэнгүй ярилцлагаас харахад өргөн хүрээтэй органик нэгдлүүдээс гаралтай жин хасах эмүүд байдаг. Эдгээр эмийн ихэнх нь үр дүнтэй болох нь тогтоогдсон бөгөөд тэдгээрийн зарим нь FDA болон Япон зэрэг хэд хэдэн хууль тогтоомжоор зөвшөөрөгдсөн байдаг.

Жин хасах эмийн талаар олон цаг судалсны эцэст бид 2018 оны дэлхийн хамгийн их борлуулалттай жин хасах нунтаг бэлдмэлийг цөөхөн хэдэн ширхэгийг олж тогтоож чадлаа. Эдгээр тураах нунтаг нэмэлтүүд нь орлистат тураах нунтаг ба лорказерин жин хасах нунтаг орно. Аливаа эмийн дэлгүүрээс олдог тураах нэмэлт тэжээлээс ялгаатай нь эдгээр мэргэжлийн эмчийн зааж өгсөн тураах эмүүд нь олон жилийн туршилтыг даван туулж, FDA болон бусад хэд хэдэн улсын харьяаллын баталгааны тэмдгийг авч байжээ. Эдгээр эмүүд нь зөвхөн үр дүнтэй төдийгүй хэрэглэхэд аюулгүй болох нь батлагдсан тул туршаад үзэхийг танд зөвлөж байна.

 

Иш татсан ишлэлийн жагсаалт:

 

0 Таалагдах
7259 Үзэлт

Та бас дуртай байж болно

Тайлбарууд нь хаалттай байна.