AASraw нь NMN ба NRC нунтагуудыг бөөнөөр үйлдвэрлэдэг!

TAK-438

Rating: Ангилал:

Так438 буюу Вонопразан Фумарат гэдэг нь калийн ионуудыг H +, K + -ATPase-тай холбохыг өрсөлдөөнөөр дарангуйлдаг калийн өрсөлдөх чадвартай хүчил хориглогч (P-CABs) хэмээх үйл ажиллагааны шинэ механизм бүхий хүчилтэй холбоотой өвчнийг эмчлэх шинэ эм юм. протон шахуурга гэж нэрлэдэг) ходоодны париетал эсэд ходоодны хүчил ялгаруулах эцсийн шатанд ходоодны хүчил ялгаралтыг хянана. Энэ нь хүчтэй, тогтвортой хүчлийн шүүрлийг дарангуйлах үйлчилгээ үзүүлдэг.

Бүтээгдэхүүний танилцуулга

Үндсэн шинж чанарууд

Бүтээгдэхүүний нэр TAK-438 нунтаг
CAS дугаар 1260141-27-2
Молекулын Формула C21H20FN3O6S
Формула жин 461.46
Хэлнүүд Vonoprazan Fumarate;
TAK-438 нунтаг;
1260141-27-2;
Вонопразан фумурат;
TAK438.
Гадаад төрх Цагаанаас гадуур цагаан нунтаг
Хадгалах ба зохицуулах Хуурай, харанхуй, 0-4С-д богино хугацаанд (өдрөөс долоо хоног хүртэл) эсвэл -20С-д удаан хугацаагаар (сараас хэдэн жил хүртэл).

 

TAK-438 нунтаг Тодорхойлолт

Так438 буюу Вонопразан Фумарат гэдэг нь калийн ионуудыг H +, K + -ATPase-тай холбохыг өрсөлдөөнөөр дарангуйлдаг калийн өрсөлдөх чадвартай хүчил хориглогч (P-CABs) хэмээх үйл ажиллагааны шинэ механизм бүхий хүчилтэй холбоотой өвчнийг эмчлэх шинэ эм юм. протон шахуурга гэж нэрлэдэг) ходоодны париетал эсэд ходоодны хүчил ялгаруулах эцсийн шатанд ходоодны хүчил ялгаралтыг хянана. Энэ нь хүчтэй, тогтвортой хүчлийн шүүрлийг дарангуйлах үйлчилгээ үзүүлдэг.

Өсгөвөрлөсөн ходоодны булчирхайд TAK-438 нунтаг эмчилгээ хийснээр хүчил формацийг удаан, хүчтэй дарангуйлдаг. TAK-438 нунтагыг хүчил ялгаруулахад дарангуйлах нөлөө нь ходоодны париетал эсийн физиологитой холбоотой юм шиг санагдсан.

 

TAK-438 нунтаг Үйл ажиллагааны механизм

TAK-438 нунтаг (Vonoprazan fumarate) нь пиролын үүсмэл ба калийн өрсөлдөх чадвартай хүчил хориглогч (P-CAB) бөгөөд энэ нь ходоодны H (+), K (+) - ATPase хэмээх кали агуулсан хэсгийг өрсөлдөх чадвараар блоклодог. ходоодны хүчил ялгаруулах үйл явц. Энэ нэгдэл нь хүчиллэг орчинд хуримтлагдах боломжтой бөгөөд 9.06 шүлтлэг pKa-ийн улмаас удаан хугацаагаар дарангуйлах хэрэгтэй.

Өсгөвөрлөсөн ходоодны булчирхайд TAK-438 нунтаг эмчилгээ хийснээр хүчил формацийг удаан, хүчтэй дарангуйлдаг. TAK-438 нунтагыг хүчил ялгаруулахад дарангуйлах нөлөө нь ходоодны париетал эсийн физиологитой холбоотой юм шиг санагдсан.

 

TAK-438 нунтаг түрхлэг

TAK-438 нунтаг (Vonoprazan fumarate эсвэл Vonoprazan) нь калийн ионуудыг H +, K + - - тэй холбохыг өрсөлдөх чадвартай калийн өрсөлдөх чадвартай хүчил хориглогч (P-CABs) хэмээх үйл ажиллагааны шинэ механизм бүхий хүчилтэй холбоотой өвчнийг эмчлэх шинэ эм юм. Ходоодны париетал эсүүдэд ходоодны хүчил ялгаруулах эцсийн шатанд ATPase (протон шахуурга гэж нэрлэдэг). Энэхүү эм нь Японд ходоодтой холбоотой шарх, арван хоёр нугасны шарх, улаан хоолойн улаан хоолойн үрэвсэл, хеликобактер пилори арилгах нэмэлт эмчилгээ зэрэг хүчилтэй холбоотой өвчнийг эмчлэхэд Японд зөвшөөрөгдсөн байдаг.

 

TAK-438 нунтаг гаж нөлөө ба анхааруулга

Нийтлэг гаж нөлөө орно:

▪ суулгалт,

▪ дотор муухайрах, бөөлжих,

▪ өтгөн хаталт,

▪ хэвлийгээр өвдөх,

▪ арьсны тууралт,

▪ зүрхний шарх.

 

Эдгээр нь TAK438-ийн бүх гаж нөлөө биш юм. Дэлгэрэнгүй мэдээллийг эмч, эм зүйчээс авна уу. Гаж нөлөөний талаар эмчээс зөвлөгөө аваарай. Та гаж нөлөөг FDA-д 1-800-FDA-1088 дугаарт мэдээлж болно.

 

лавлагаа

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Discovery of. шинэ пирролын уламжлал 1- [5- (2-фторофенил) -1- (пиридин-3-илсульфонил) -1Н-пирол-3-ыл] -N-метилметанамин и фумарат (TAK-438 нунтаг) калитай өрсөлдөх чадвартай хүчил хориглогч (P-CAB). J Med Chem. 2012 оны 10-р сарын 55; 9 (4446): 56-10.1021. doi: 300318 / jm2012t. Epub 30 оны 22512618-р сарын XNUMX. PubMed PMID: XNUMX.

[2] Кондо М, Кавамото М, Хасуока А, Кажино М, Инатоми Н, Таруи Н. Калийн өрсөлдөх чадвартай хүчил хориглогч төхөөрөмжийг өндөр нэвтрүүлэх скрининг. J Biomol дэлгэц. 2012 оны 17-р сар; 2 (177): 82-10.1177. doi: 1087057111421004 / 2011. Epub 22 оны 21940711-р сарын XNUMX. PubMed PMID: XNUMX.

[3] Шин Ж.М., Инатоми Н, Мунсон К, Стругацкий Д, Тохтаева Е, Вагин О, Сакс Г. Ходоодны H, K-ATPase, 1- [5- (2- фторофенил) -1- (пиридин-3-илсульфонил) -1Н-пиррол-3-ыл] -N-метилметанамин и монофумарат (TAK-438 нунтаг). J Pharmacol Exp Ther. 2011 оны 339-р сар; 2 (412): 20-10.1124. doi: 111.185314 / jpet.2011. Epub 9 оны 21828261-р сарын 3199995. PubMed PMID: XNUMX; PubMed Төв PMCID: PMCXNUMX.

[4] Хори Ү, Мацукава Ж, Такэчи Т, Нишида Х, Кажино М, Инатоми Н. Калийн өрсөлдөх чадвартай шинэ хүчил блоклогч ТАК-438 нунтаг, лансопразолтой антисекреторийн нөлөөг харьцуулсан судалгаа. J Pharmacol Exp Ther. 2011 оны 337-р сар; 3 (797): 804-10.1124. doi: 111.179556 / jpet.2011. Epub 16 оны 21411494-р сарын XNUMX. PubMed PMID: XNUMX.

[5] Мацукава Ж, Хори Ю, Нишида Х, Кажино М, Инатоми Н. Анхдагч өсгөвөртэй туулайн ходоодны булчирхай дахь кали өрсөлдөх чадвартай хүчил хориглогч ТАК-438 нунтаг ба лансопразолийн үйлчлэлийн горимын харьцуулсан судалгаа. Биохимийн фармакол. 2011 оны 1-р сарын 81; 9 (1145): 51-10.1016. doi: 2011.02.009 / j.bcp.2011. Epub 1 оны 21371447-р сарын XNUMX. PubMed PMID: XNUMX.

[6] Хори Ю, Иманиши А, Мацукава Ж, Цукими Ю, Нишида Х, Арикава Ю, Хирасе К, Кажино М, Инатоми Н. 1- [5- (2-Фторофенил) -1- (пиридин-3-илсульфонил) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438 нунтаг), хүчилтэй холбоотой өвчний эмчилгээний шинэ, хүчтэй кали өрсөлдөх чадвартай хүчил хориглогч. J Pharmacol Exp Ther. 2010 оны 335-р сар; 1 (231): 8-10.1124. doi: 110.170274 / jpet.2010. Epub 12 оны 20624992-р сарын XNUMX. PubMed PMID: XNUMX.


  • ГефитинибЧөлөөт Цааш нь
  • ЭрлотинибЧөлөөт Цааш нь
  • Сунитиниб МалатеЧөлөөт Цааш нь