AASraw нь NMN ба NRC нунтагуудыг бөөнөөр үйлдвэрлэдэг!

Сунитиниб Малате

Rating: Ангилал:

Сунитиниб нь олон рецептор тирозин киназа (RTK) -ийг чиглүүлж эсийн дохиоллыг дарангуйлдаг ба үүнд тромбоцитоос үүссэн өсөлтийн фактор (PDGF-Rs) ба судасны эндотелийн өсөлтийн рецепторууд (VEGFRs) -ын бүх рецепторууд орно. тархалт.

Бүтээгдэхүүний танилцуулга

Үндсэн шинж чанаруудcs

Бүтээгдэхүүний нэр Sunitinib Malate нунтаг
CAS дугаар 341031-54-7
Молекулын Формула C22H27FN4O2
Молийн масс 398.474
Хэлнүүд 557795-19-4;

Sutent;

Sunitinib malate нунтаг;

SU11248.

Гадаад төрх Цагаан нунтаг
Хадгалах ба зохицуулах Үүнийг өрөөний температурт, илүүдэл дулаан, чийгнээс хол хадгална.

 

Sunitinib Malate нунтаг Тодорхойлолт

Сунитиниб (Pfizer-ийн Sutent нэрээр худалдаалагдаж байсан ба өмнө нь SU11248 нэртэй байсан) нь бөөрний эсийн хорт хавдар (RCC) ба иматинибын эмчилгээнд FDA-ээр батлагдсан амаар дамждаг, жижиг молекултай, олон зорилтот рецептор тирозин киназа (RTK) дарангуйлагч юм. - 26 оны 2006-р сарын XNUMX-нд ходоод гэдэсний стромын хавдар (GIST). Сунитиниб нь хорт хавдрын анхны эм бөгөөд хоёр өөр заалтаар нэгэн зэрэг батлагдсан.

 

Sunitinib Malate нунтаг Үйлдлийн механизм

Сунитиниб нь олон рецептор тирозин киназ (RTK) -ийг чиглүүлж эсийн дохиоллыг дарангуйлдаг.

Үүнд тромбоцитоос үүссэн өсөлтийн хүчин зүйл (PDGF-Rs) болон судасны эндотелийн өсөлтийн рецепторууд (VEGFRs) -ийг хүлээн авах бүх рецепторууд багтдаг бөгөөд эдгээр нь хавдрын ангиогенез болон хавдрын эсийн үржилд хоёуланд нь үүрэг гүйцэтгэдэг. Эдгээр зорилтыг нэгэн зэрэг дарангуйлах нь хавдрын судасжилтыг бууруулж, хорт хавдрын эсийн апоптозыг өдөөж улмаар хавдрыг багасгахад хүргэдэг.

Сунитиниб нь CD117 (c-KIT) -ийг дарангуйлдаг [2] рецептор тирозинкиназ (мутацаар зохисгүй идэвхжүүлсэн тохиолдолд) ходоод гэдэсний замын стром эсийн ихэнх хавдрыг үүсгэдэг бөгөөд энэ нь мутаци үүсгэдэг өвчтөнүүдэд хоёр дахь шатны эмчилгээ хийхийг зөвлөдөг. c-KIT-д тэдгээрийг иматинибт тэсвэртэй болгодог эсвэл эмийг тэсвэрлэх чадваргүй байдаг.

 

Sunitinib Malate нунтаг түрхэх

 Ходоод гэдэсний стромын хавдар

RCC-ийн нэгэн адил GIST нь стандарт хими эмчилгээ эсвэл туяанд хариу өгөхгүй. Иматиниб бол метастатик GIST-т үр дүнтэй болох нь батлагдсан анхны хорт хавдрын агент бөгөөд энэхүү ховор боловч хүнд хэцүү өвчний эмчилгээнд томоохон өөрчлөлт оруулсан юм.

 

 Менингома

Сунитинибийг нейрофиброматозтой холбоотой менингитомын эмчилгээнд судалж байна.

 

 Нойр булчирхайн нейроэндокрин хавдар

2010 оны XNUMX-р сард Сутент Европын Холбооны Комиссоос 'Насанд хүрэгчдийн өвчний явцтай, үл тэвчих, эсвэл үсэрхийлсэн, нарийн ялгагдсан нойр булчирхайн нейроэндокрин хавдрыг' эмчлэх зөвшөөрлийг авсан.

 

 Бөөрний хорт хавдар

Sunitinib нь метастатик RCC-ийн эмчилгээнд хамрагдахыг зөвшөөрдөг. Энэ нөхцөлд эмчилгээний бусад сонголтууд нь пазопаниб (Вотриент), сорафениб (Нексавар), темсиролимус (Торисел), интерлейкин-2 (Пролеукин), эверолимус (Афинитор), бевацизумаб (Авастин), алдеслеукин юм.

 

Sunitinib Malate нунтаг Гаж нөлөө ба анхааруулга

Сунитинибын сөрөг үйл явдлуудыг зарим талаар зохицуулж болохуйц гэж үздэг бөгөөд ноцтой сөрөг үзэгдлүүдийн тохиолдол бага байдаг.

Сунитиниб эмчилгээтэй холбоотой хамгийн нийтлэг сөрөг үзэгдэл бол ядаргаа, гүйлгэх, дотор муухайрах, хоолны дуршилгүй болох, даралт ихсэх, арьсны шар өнгө өөрчлөгдөх, гар хөлний арьсны урвал, стоматит юм. Плацебо хяналтанд байдаг III үе шатны GIST судалгаанд плацебогоос илүүтэйгээр сунитинибын үед тохиолддог сөрөг үзэгдлүүдэд суулгалт, хоолны дуршилгүй болох, арьсны өнгө өөрчлөгдөх, салст үрэвсэл / стоматит, астения, амт өөрчлөгдөх, өтгөн хатах зэрэг орно.

Энэ бодисын мэдэгдэхүйц хоруу чанарыг удирдахын тулд RCC-д судлагдсан өвчтөнүүдийн 50% -д тунг бууруулах шаардлагатай байв.

Ноцтой (3, 4-р зэрэг) сөрөг үзэгдлүүд өвчтөнүүдийн adverse10% -д тохиолддог ба үүнд гипертензи, ядаргаа, астения, суулгалт, химийн эмчилгээнээс үүдэлтэй акраль эритем орно. Сунитиниб эмчилгээтэй холбоотой лабораторийн эмгэг өөрчлөлтүүд нь липаза, амилаза, нейтрофил, лимфоцит, ялтас юм. Гипотиреодизм ба эргэх эритроцитоз нь мөн sunitinib-тэй холбоотой байдаг.

 

лавлагаа

[1] АНУ-ын Хүнс ба Эмийн Захиргаа (2006). “FDA нь ходоод, бөөрний хорт хавдрын шинэ эмчилгээг баталлаа”.

[2] Hartmann JT, Kanz L (2008 оны 144-р сар). “С-КИТ түр зуур дарангуйлагдсанаас болж сунитиниб ба үсний үсийг үе үе будна”. Arch дерматол. 11 (1525): 6-10.1001. doi: 144.11.1525 / archderm.19015436. PMID 2011. 07-25-XNUMX-ны өдрүүдэд эх хувь нь архивлагдсан.

[3] Quek R, George S (2009 оны 23-р сар). "Ходоод гэдэсний стромын хавдар: эмнэлзүйн тойм". Гематол. Онкол. Эмнэлэг. Хойд Ам. 1 (69): 78-10.1016, viii. doi: 2008.11.006 / j.hoc.19248971. PMID XNUMX.

[4] Blay JY, Reichardt P (2009 оны 9-р сар). "Европ дахь ходоод гэдэсний замын стромын хавдар: эмчилгээний шинэчлэгдсэн зөвлөмжийг хянах". Хорт хавдрын эсрэг шинжээч Тер. 6 (831): 8-10.1586. doi: 09.34 / era.19496720. PMID 2. S23601578CID XNUMX.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (2009 оны 18-р сар). "Хатуу хавдрын үед сунитиниб". Мэргэжилтэн Opin Investig мансууруулах бодис. 6 (821): 34-10.1517. doi: 13543780902980171 / 19453268. PMID 2. S25353839CID XNUMX.

[6] "Sutent (sunitinib malate нунтаг) -ын талаар мэдээлэл өгөх". Pfizer, Inc, Нью Йорк, Нью-Йорк.