AASraw нь NMN ба NRC нунтагуудыг бөөнөөр үйлдвэрлэдэг!

Эрлотиниб

Rating: Ангилал:

Тарцева брэндийн нэрээр зарагддаг Erlotinib Powder нь жижиг эсийн бус уушигны хорт хавдар (NSCLC) болон нойр булчирхайн хорт хавдрыг эмчлэхэд ашигладаг эм юм. Тодруулбал, энэ нь биеийн бусад хэсгүүдэд тархсан, экзон арьсны өсөлтийн рецептор (EGFR) дахь мутацитай экзон 19 устгах (del19) эсвэл эксон 21 (L858R) орлуулагч мутаци бүхий NSCLC-д ашиглагддаг.

Бүтээгдэхүүний танилцуулга

Үндсэн шинж чанарууд

Бүтээгдэхүүний нэр Эрлотиниб нунтаг
CAS дугаар 183321-74-6
Молекулын Формула C22H23N3O4
Формула жин 393.443
Хэлнүүд CP-358774;

OSI774;

Erlotinib нунтаггүй суурь;

183321-74-6.

Гадаад төрх Цагаан гадуур цагаан талст нунтаг
Хадгалах ба зохицуулах Хуурай, харанхуй, 0-4С-д богино хугацаанд (өдрөөс долоо хоног хүртэл) эсвэл -20С-д удаан хугацаагаар (сараас хэдэн жил хүртэл).

 

Erlotinib нунтаг тодорхойлолт

Тарцева брэндийн нэрээр зарагддаг Erlotinib нунтаг нь жижиг эсийн бус уушигны хорт хавдар (NSCLC) болон нойр булчирхайн хорт хавдрыг эмчлэхэд ашигладаг эм юм. Тодруулбал, энэ нь биеийн бусад хэсгүүдэд тархсан эксон 19-ийн устгах (del19) эсвэл эксон 21 (L858R) орлуулагч мутаци болох эпидермисийн өсөлтийн рецепторт (EGFR) мутаци бүхий NSCLC-д ашиглагддаг. Үүнийг амаар авдаг.

Эрлотинибын нунтаг нь антинеопластик шинж чанартай хиназолины дериватив юм. Аденозин трифосфаттай өрсөлдөхөд эрлотинибын нунтаг нь эпидермисийн өсөлтийн рецептор (EGFR) тирозин киназын эсийн доторхи каталитик домэйнд эргэж холбогддог бөгөөд ингэснээр EGFR фосфоржуулалтыг дарангуйлж, EGFR идэвхжүүлэлттэй холбоотой дохио дамжуулах үйл явц, хавдар үүсгэдэг нөлөөг хориглодог.

Эрлотинибын нунтаг нь 2004 онд АНУ-д эмнэлгийн зориулалтаар ашиглахыг зөвшөөрсөн бөгөөд Дэлхийн Эрүүл Мэндийн Байгууллагын нэн шаардлагатай эмийн жагсаалтад орсон бөгөөд эрүүл мэндийн тогтолцоонд шаардлагатай хамгийн аюулгүй, үр дүнтэй эмийг жагсаасан болно.

 

Erlotinib нунтаг үйл ажиллагааны механизм

Эрлотиниб нунтаг нь эпидермисийн өсөлтийн хүчин зүйлийн рецептор дарангуйлагч (EGFR дарангуйлагч) юм. Мансууруулах бодис нь энэ төрлийн анхны эм байсан Iressa (gefitinib) -ийг дагадаг.

Эрлотинибын нунтаг нь эпидермисийн өсөлтийн рецептор (EGFR) тирозинкиназыг онцгойлон чиглүүлдэг бөгөөд энэ нь хорт хавдрын янз бүрийн хэлбэрт өндөр хэмжээгээр илэрхийлэгддэг ба хааяа мутацид ордог. Энэ нь рецепторын аденозин трифосфат (ATP) -тай холбогддог хэсэгт урвуу байдлаар холбогддог. Дохиог дамжуулахын тулд хоёр EGFR молекул нэгдэж гомодимер үүсгэх хэрэгтэй.

Дараа нь эдгээр нь ATP молекулыг бие биенээ тирозины үлдэгдэл дээр транс-фосфоржуулахад ашигладаг бөгөөд энэ нь фосфотирозины үлдэгдэл үүсгэдэг бөгөөд фосфотирозинтай холбогддог уургуудыг EGFR-д нэгтгэн цөм рүү дохионы каскад дамжуулдаг уургийн цогцолборыг угсардаг эсвэл эсийн бусад биохимийн процессыг идэвхжүүлдэг. Эрлотинибын нунтаг EGFR-тэй холбогдсон үед EGFR-д фосфотирозины үлдэгдэл үүсэх боломжгүй бөгөөд дохионы хүрээг эхлүүлээгүй болно.

Эрлотинибын нунтаг нь нойр булчирхайн дэвшилтэт буюу үсэрхийлсэн нойр булчирхайн эсвэл жижиг эсийн хорт хавдрын эмчилгээнд хэрэглэдэг тирозинкиназа рецептор дарангуйлагч юм. Эрлотинибын нунтаг эмчилгээ нь эмчилгээний явцад ийлдэс дэх аминотрансферазын түвшинг түр зуур нэмэгдүүлж, элэгний цочмог гэмтлийн эмнэлзүйн хувьд ховор тохиолддог тохиолдлуудтай холбоотой юм.

 

Erlotinib нунтаг түрхэх 

Эрлотинибын нунтаг нь эрбб рецепторын гэр бүлийн гишүүн эпидермисийн өсөлтийн факторын рецептор (EGFR) дээр үйлчилдэг эргэж буцах боломжтой эхний үеийн рецептор тирозинкиназын дарангуйлагч (Гефитинибийн хамт) юм. Энэ эм нь зэрлэг төрөл ба мутацийн EGFR-тэй харилцан үйлчилдэг. ЭрбБ-ийн гэр бүл нь гомодимер эсвэл гетеродимер үүсгэж болох ба энэ нь ихэвчлэн хүн төрөлхтөнд судлагдсан олон төрлийн карциномын урсгалыг хамарсан нөлөөлөл, эмгэг төрүүлэгч хүчин зүйл болдог. Рецептор тирозинкиназын дарангуйлагчид (TKI) нь эсийн дохионы замд тэдгээрийн субстратыг фосфоржуулахаас сэргийлдэг. EGFR нь ихэвчлэн эсийн олон үйл ажиллагаанд үүрэг гүйцэтгэдэг бөгөөд үүнд ялгах, үржих, ангиогенез зэрэг нь бүгд хорт хавдрын шинж тэмдэг болдог.

NSCLC-ийн EGFR мутаци нь ихэвчлэн идэвхжүүлдэг мутаци юм. EGFR мутацийг илрүүлэх магадлалтай өвчтөний зарим шинж чанарууд нь аденокарцинома гистологийн шинжилгээ, ази угсаа, эмэгтэй хүйсээр тамхи татдаг түүхийг нотолж өгдөггүй. EGFR-ийн хоёрдогч мутаци ихэвчлэн тохиолддог бөгөөд энэ өгүүллийг дор тайлбарлав.

 

Erlotinib нунтаг гаж нөлөө ба анхааруулга

Эрлотиниб нунтаг хэрэглэдэг өвчтөнүүдэд дараахь гаж нөлөө түгээмэл тохиолддог.

▪ Тууралт

▪ Суулгалт

▪ Хоолонд дургүй

▪ Ядаргаа

▪ Амьсгал давчдах

▪ Ханиалга

▪ Дотор муухайрах, бөөлжих

 

Эдгээр гаж нөлөө нь Эрлотиниб нунтаг хэрэглэдэг өвчтөнүүдийн гаж нөлөө багатай байдаг.

▪ Халдвар

▪ Амны хөндийн шарх

▪ Загатнах

▪ Хуурай арьс

▪ Нүд цочроох

▪ Хэвлийн өвдөлт

 

Бүх гаж нөлөөг дээр дурдаагүй болно. Зарим нь ховор тохиолддог (өвчтөнүүдийн 10-аас бага хувьд тохиолддог) энд жагсаагдаагүй болно. Гэсэн хэдий ч ер бусын шинж тэмдэг илэрвэл та эмчдээ үргэлж мэдэгдэх ёстой.

 

лавлагаа

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Эрлотинибт суурилсан даблэт зорилтот эмчилгээ нь зөвхөн эрлотинибын нунтагтай харьцуулж урьд нь эмчилсэн дэвшилтэт жижиг эсийн бус уушгины хорт хавдрын үед мета-анализ хийсэн. хяналттай туршилтууд. Oncotarget. 24 оны 2017-р сарын 31; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 оны 22-р сарын 29069867. Тойм. PubMed PMID: 5641210; PubMed Төв PMCID: PMCXNUMX.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakakawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T. , Yang JC. Gefitinib эсвэл Erlotinib нунтаг ба EGFR-ийн мутаци-эерэг уушгины хорт хавдрын химийн эмчилгээ: Өвчтөний хувийн мэдээллийн мета-ерөнхий амьд үлдэх шинжилгээ. J Natl Cancer Inst. 2017 оны 1-р сарын 109; 6 (10.1093). doi: 279 / jnci / djw28376144. Тойм. PubMed PMID: XNUMX.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Жижиг эсийн бус уушгины хорт хавдрын гефитиниб, эрлотиниб нунтаг ба афатинибын харьцуулалт: Мета-анализ. Int J хорт хавдар. 2017 оны 15-р сарын 140; 12 (2805): 2819-10.1002. doi: 30691 / ijc.2017. Epub 27 оны 28295308-р сарын XNUMX. Тойм. PubMed PMID: XNUMX.

[4] “Эрлотиниб нунтаг (Тарцева) Жирэмсэн үед хэрэглэх”. Drugs.com. 1 оны 2019-р сарын 23. 2019 оны XNUMX-р сарын XNUMX-нд татаж авсан.

[5] “Мэргэжлийн хүмүүст зориулсан Erlotinib нунтаг монограф”. Drugs.com. 12 оны 2019-р сарын XNUMX-нд татаж авсан.

[6] “Тарцева-эрлотиниб нунтаг гидрохлоридын шахмал”. DailyMed. 12 оны 2018-р сарын 23. 2019 оны XNUMX-р сарын XNUMX-нд татаж авсан.

[7] “Эмийн зөвшөөрөл олгох багц: Тарцева (Erlotinib нунтаг) NDA # 021743”. АНУ-ын Хүнс ба Эмийн Захиргаа (FDA). 28 оны 2005-р сарын 23. 2019 оны XNUMX-р сарын XNUMX-нд татаж авсан.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). “Эпидермаль өсөлтийн рецептор тирозин киназа нь хорт хавдрын эсрэг эмчилгээний зорилго болж байна.” Мансууруулах бодис. 60 Нэмэлт 1: 15–23, хэлэлцүүлэг 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.


 

  • Acalabrutinib (ACP-196)Чөлөөт Цааш нь
  • Афатиниб (BIBW2992)Чөлөөт Цааш нь
  • КабозантинибЧөлөөт Цааш нь