AASraw нь NMN ба NRC нунтагуудыг бөөнөөр үйлдвэрлэдэг!

Церитиниб (LDK378)

Rating: Ангилал:

Ceritinib нунтаг нь үсэрхийлсэн жижиг эсийн бус уушгины хорт хавдартай (NSCLC) анапластик лимфома киназа (ALK) -д эерэг нөлөөтэй бөгөөд хавдар нь даамжирч байгаа эсвэл Кротиниб (кризотиниб) -ийг тэсвэрлэх чадваргүй өвчтөнүүдийг эмчлэхэд ашигладаг.

Бүтээгдэхүүний танилцуулга

Үндсэн шинж чанарууд

Бүтээгдэхүүний нэр Ceritinib (LDK378) нунтаг
CAS дугаар 1032900-25-6
Молекулын Формула C28H36CIN5O3S
Формула жин 558.135
Хэлнүүд LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Гадаад төрх Цагаанаас гадуур цагаан нунтаг
Хадгалах ба зохицуулах Үүнийг өрөөний температурт, илүүдэл дулаан, чийгнээс хол хадгална.

 

Ceritinib (LDK378) нунтагТодорхойлолт

Ceritinib нунтаг нь анапластик лимфомын хавдрын эерэг (ALK +) метастатик жижиг эсийн бус уушгины хорт хавдар (NSCLC) бүхий өвчтөнүүдийг кризотинибоор эмчилсний дараа муудаж эсвэл кризотинибийг үл тэвчих эмчилгээ хийдэг.

Анапластик лимфома киназа (ALK) -ийг онкоген драйвер болгон оролцуулсан хромосомын өөрчлөлт нь жижиг эсийн бус уушгины хавдрын эмчилгээг бүрэн өөрчилсөн. Сүүлийн арван жилд зорилтот эм нь ALK-ийн зохион байгуулалттай жижиг эсийн бус уушгины хорт хавдрын үр дүнтэй хувийн стратеги болж гарч ирсэн. Сайн боловсруулсан I / II фазын туршилтанд үндэслэн кризотиниб ба саяхан церитиниб (LDK378) нунтаг зэрэг хүчтэй ALK дарангуйлагчдыг түргэвчилсэн батлах нь клиникийн хорт хавдрын судалгаанд онцгой амжилтанд хүрсэн бөгөөд онкогеник эмчилгээний шинэ эрин үеийг бий болгож байна. эмнэлзүйн туршилтын гоёмсог дизайн. ALK-ээр өөрчлөгдсөн жижиг эсийн бус уушгины хорт хавдрын эсрэг кризотинибын оронд орлуулах боломжтой церитиниб нунтагыг танилцуулж байна.

 

Ceritinib (LDK378) нунтаг Үйл ажиллагааны механизм

Ceritinib нунтаг нь уушгины хавдрын жижиг үсэрхэг бус хавдар (NSCLC) бүхий анапластик лимфома киназа (ALK) -д эерэг нөлөөтэй бөгөөд хавдар нь улам бүр нэмэгдэж байгаа эсвэл Кротиниб (кризотиниб) -ийг тэсвэрлэх чадваргүй өвчтөнүүдийг эмчлэхэд ашигладаг.

Ceritinib нунтаг нь анапластик лимфома киназа (ALK) -ийг сонгомол, хүчтэй дарангуйлагч юм. Хэвийн физиологийн хувьд ALK нь мэдрэлийн системийн эд эсийн хөгжил, үйл ажиллагааны гол үе шат болдог. Гэсэн хэдий ч хромосомын транслокаци ба нэгдэл нь NSCLC-ийн явцтай холбоотой ALK-ийн онкоген хэлбэрийг үүсгэдэг. Ceritinib нунтаг нь энэхүү мутацтай ферментийг дарангуйлах, эсийн үржлийг зогсоох, улмаар хорт хавдрын явцыг зогсоох үйлчилгээтэй. Церитиниб нунтаг нь хорт хавдрын эсрэг чиглэсэн эмчилгээ гэж үздэг тул аль өвчтөнд церитиниб нунтаг хийхийг нэр дэвшүүлж байгааг тодорхойлохын тулд FDA-ийн баталсан шинжилгээ шаардлагатай. Рошийн боловсруулсан энэхүү тест нь VENTANA ALK (D5F3) CDx шинжилгээ бөгөөд церитиниб нунтаг эмчилгээнд хамрагдах ALK эерэг NSCLC өвчтөнүүдийг тодорхойлоход ашигладаг.

 

Ceritinib (LDK378) нунтаг Програмын

Ceritinib нунтаг нь метапазын NSCLC эмчилгээнд голчлон ашигладаг анапластик лимфома киназа (ALK) эерэг дарангуйлагч бөгөөд өмнө нь зөвхөн ALK эерэг дарангуйлагч болох кризотинибын нөлөөнд автсан өвчтөнүүдэд хэрэглэдэг байсан. metastatic NSCLC-ийн үндсэн сонголт болох.

 

Ceritinib (LDK378) нунтаг Гаж нөлөө ба анхааруулга

Ноцтой сөрөг үр дагаварт ходоод гэдэсний хордлого, элэгний хордлого, уушгины завсрын өвчин, удаан үргэлжилсэн QT хам шинж, гипергликеми, брадикарди, нойр булчирхайн үрэвсэл орно.

Хамгийн түгээмэл мэдээлсэн гаж нөлөө нь суулгалт, дотор муухайрах, элэгний ферментийн хэмжээ ихсэх, бөөлжих, хэвлийгээр өвдөх, ядрах, хоолны дуршил буурах, өтгөн хатах явдал байв. Элэгний фермент ихсэх эрсдэлтэй тул эмчилгээний эхний 9 долоо хоногт хоёр долоо хоног тутамд элэгний үйл ажиллагааны шинжилгээг хийж байх ёстой.

Эцэст нь хэлэхэд, церитиниб нунтаг нь CYP3A4 ферментийн субстрат болон хүчтэй дарангуйлагч тул церитиниб нунтагтай харилцан үйлчлэх эмийг сайтар хянаж байх хэрэгтэй.

 

Хэрэв танд дараахь шинж тэмдэг илэрвэл эмчид шууд хандаарай.

▪ хүнд хэлбэрийн суулгалт;

▪ толгой өвдөх, төөрөгдөлд орох, сэтгэцийн байдлын өөрчлөлт, хараа муудах, таталт өгөх (таталт өгөх);

▪ шээх нь бага эсвэл огт байхгүй;

▪ ер бусын цус алдалт (хамраас цус гарах, сарын тэмдгийн хүнд хэлбэрийн цус алдалт), эсвэл зогсохгүй бусад аливаа цус алдалт;

▪ ходоодны цус алдалтын шинж тэмдэг - цустай эсвэл өтгөн ялгадас, кофе уусан шиг харагдаж байгаа ханиалгах, бөөлжих;

▪ зүрхний асуудал - цээж хорсох, эрүү, мөр өвдөх, хавдах, жин хурдан нэмэгдэх, амьсгал давчдах;

▪ цусны бүлэгнэлтийн шинж тэмдэг - гэнэтийн мэдээ алдалт, сул дорой байдал, алсын хараа, ярианы асуудал;

▪ элэгний асуудал - шээсний харанхуй, шаварлаг өтгөн, шарлалт (арьс эсвэл нүд шарлах);

▪ кальцийн түвшин бага байх - булчин чангарах, агшилт, мэдээ алдах, мэдрэх мэдрэмж (амны эргэн тойронд, эсвэл хуруу, хөлийн хуруунд);

▪ цусны даралт ихсэх - толгой хүчтэй өвдөх, нүд бүрэлзэх, хүзүү, чихэндээ цохилт өгөх, айдас түгшүүр, хамраас цус гарах.

Хэрэв та тодорхой гаж нөлөөтэй бол хавдрын эмчилгээгээ хойшлуулж эсвэл бүр мөсөн цуцалж магадгүй юм.

 

лавлагаа

[1] “Зикадиа (церитиниб нунтаг) капсул, амны хөндийн хэрэглээ. Бүрэн томилох мэдээлэл "(PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. 14 оны 2017-р сарын XNUMX-нд татаж авсан.

[2] “Эмийн бодисын олон улсын өмчийн бус нэрс (INN). Зөвлөмж болгож буй олон улсын өмчийн бус нэрс: Жагсаалт 71 ”(PDF). Дэлхийн Эрүүл Мэндийн Байгууллага. 2014. х. 79. 14 оны 2017-р сарын XNUMX-нд татаж авсан

[3] “FDA нь ALK-эерэг уушигны хорт хавдрын үед Ceritinib нунтаг баталдаг”. Дүрслэх. 29 оны 2014-р сарын XNUMX.

[4] “Өгөгдөл бичих” (PDF). www.pharma.us.novartis.com. 2019-06-12-нд татаж авсан.

[5] “FDA нь уушгины хорт хавдрын үед Ceritinib нунтаг батлалтыг өргөжүүлдэг”. Хавдар судлалын үндэсний хүрээлэн. 27 оны 2017-р сарын XNUMX.


  • РегорафенибЧөлөөт Цааш нь
  • ИбрутинибЧөлөөт Цааш нь
  • НератинибЧөлөөт Цааш нь