АНУ-ын Дотоодын нийлүүлэлт, Канад Дотоодын тээвэрлэлт, Европын дотоодын нийлүүлэлт

Buparlisib (944396-07-0)

Rating: SKU: 944396-07-0. Ангилал:

AASraw нь gram-ийн синтез, үйлдвэрлэлийн чадвартай Buparlisib (CAS 944396-07-0) мастер, CGMP-ийн зохицуулалт, хянах чанарын хяналтын системд байдаг.

Buparlisib нунтаг нь хорт хавдрын Xenophrynamenzoil (PI3K) гэр бүлийн аман, биоавилтай, онцгой өвөрмөц, хүчтэй дарангуйлагч, хорт хавдрын эсрэг шинжлэх ухааны үүрэг гүйцэтгэх боломжтой.

AASRAW нунтаг PDF Icon

Бүтээгдэхүүний танилцуулга

Buparlisib видео


Buparlisib үндсэн тэмдэгтүүд

нэр: Buparlisib
CAS: 944396-07-0
Молекулын Формула: C18H21F3N6O2
Молекулын жин: 410.3935496
Хайлмал цэг: 645.7 ± 65.0 ° C
Хадгалах хугацаа: -20 ° C
өнгө: Цагаан талст нунтаг


Buparlisib (944396-07-0) стероидын мөчлөгийн хэрэглээ

нэр

Buparlisib (944396-07-0), фосфутидинсоцатол-3-kinase (PI3K) саатуулах аман дахь аман хавдар.

Клиникийн хөхний хорт хавдар

① Оршил

Buparlisib нь фосфутининозимол-3-kinase (PI3K) дарангуйлагч аман дахь аман зэрэглэлийн анги юм. Миний одоогийн судалгаагаар хөхний хорт хавдартай өвчтөнүүдэд капекальманинаар buparlisib-ийн аюулгүй байдал, фармакокинетик, үр дүнг үнэлсэн.

② Өвчтөн ба аргууд
50-ийн долоо хоногийн завсарлагаатайгаар 100-ийн долоо хоногт капеклитиныг өдөр бүр хоёр удаа (3-1000 мг / m1250) -аар өдөрт нэг удаа (коэффициентоор 2-2 мг) авдаг. Тунг өсгөх уламжлалт "1 + 3" загварыг тунг хязгаарлах хоруу чанарын (DLT) болон хамгийн их тэсвэрлэх тун стандарт тодорхойлолтыг ашигласан.

③ Үр дүн
25 өвчтөнд хамрагдсанаас 23 нь DLT болон 17-д үнэлэгдсэн байна. Хосолсон хамгийн их тун тунг нь buparlisib 100 мг өдөр тутам, capecitabine 1000 mg / m2 өдөрт 2 удаа байв. DLT нь 3-ийн гипергликеми зэрэг 3-ийн зэрэглэлийг агуулдаг. Хамгийн түгээмэл 3-ийн хоруу чанар нь суулгалт болон аспартат аминотрансфераза, алинин трансаминазын өндгөвч юм. Нэг өвчтөн эмчилгээнд бүрэн хариу үзүүлсний 4 нь хэсэгчилсэн хариу үйлдэл хийсэн байна. 3 болон 4 гэсэн хоёр бүлэгт Buparlisib (944396-07-0) тун тогтмол хэвээр байсан боловч capecitabine тун нь нэмэгдэж, buparlisib сийвэнгийн концентрацид мэдэгдэхүйц нэмэгдсэн байна.

④ Дүгнэлт
Хөхний хорт хавдартай өвчтөнд капеклабаниныг хослуулан хэрэглэх нь ерөнхийдөө сайн тэсвэртэй байдаг бөгөөд хэд хэдэн өвчтөнүүд удаан үргэлжилсэн хариултыг харуулсан байдаг. PIK3CA мутаци (3 17) -ын гэнэтийн хямралын түвшинг харуулсан бөгөөд зөвхөн 2 хавдрын 7 хавдар үүссэн нь эдгээр урьдчилан таамаглах маркерууд боломжгүй юм. Эмпактинетикийг өргөтгөх, эмийн эмийн харилцан үйлчлэлийн боломжит үр дүнг илүү тодорхой болгохын тулд фармакокинетик болон дэс дараалсан дүн шинжилгээ хийхэд хариу арга хэмжээ авах нь үндэслэлгүй юм.

Нэмэлт зааварчилгаа

Фафицициинополитолын 3-kinase (PI3K) / AKT / хєхтєн амьтдын реамамицингийн дохиоллын замыг өөрчлөх нь хөхний хорт хавдар зэрэг хэд хэдэн хорт хавдарын єсєлт, тогтвортой амьдрахад чухал їїрэгтэй. Үүнээс гадна PI3K дохиолол нь антибиотерын эсрэг хэд хэдэн бодисыг эсэргүүцэх чадвартай байдаг. PI3K ингибиторууд нь антиноплазийн эмчилгээгээр үр дүнтэй байж болно. Buparlisib нь PI3K-ийн гэр бүлийн тогоочийг хүчтэй, өвөрмөц аман дахь дарангуйлагч юм. Buparlisib нь PI3K / AKT kinase-ийн дохиоллын замд ATP-ийн өрсөлдөхүйц арга замаар I зэрэглэлийн PIK3-ийг дарангуйлдаг бөгөөд ингэснээр хоёрдогч элемент фосфатидитратиос (3,4,5) -малфосфатыг PI3K дохиоллын замыг идэвхжүүлэхэд саад учруулж байна. Энэ нь хавдрын эсийн өсөлтийг нэмэгдүүлж, мэдрэлийн хавдрын эсийн популяцид амьд үлдэхийг өдөөж болно. Buparlisib одоогоор хөхний хорт хавдартай янз бүрийн хатуу хавдартай өвчтөнүүдэд судалгаа хийж байна. Buparlisib нь найдвартай эсрэг тэсрэг бодисоор баталгаажсан бөгөөд үүнийг хөгжүүлэхэд асар их хүчин чармайлт гаргасан. Гэсэн хэдий ч buparlisib нэгдлийн эмчилгээ нь өнөөг хүртэл маш бага ашиг тустай болсон. Бакарлискбүкийг янз бүрийн antipersant агентууд, тухайлбал, дотоод шүүрлийн эмчилгээ, HER2-ийн эсрэг эмчилгээ, хими эмчилгээ зэргийг хослуулан эмчилгээний үр дүнг харуулсан.


AASraw-аас Buparlisib худалдаж авах

1.Таны и-мэйлээр бидэнд хандаарайХоосон байна лавлагааны систем, эсвэл онлайн скайтХоосон байнаХарилцагчийн үйлчилгээний төлөөлөгч (КНХ).
2.Таны асуусан хэмжээ, хаягийг бидэнд өгөх.
3.Манай CSR нь танд үнийн санал, төлбөрийн хугацаа, гүйлгээний дугаар, хүргэх арга, тооцоолсон ирэх өдөр (ETA) өгөх болно.
4. Төлбөр хийгдэж, бараа 12 цагуудад (10kg дотор захиалга өгөх) илгээдэг.
5.Сайхан сэтгэгдэл хүлээн авч, тайлбар өгнө.