АНУ-ын Дотоодын нийлүүлэлт, Канад Дотоодын тээвэрлэлт, Европын дотоодын нийлүүлэлт

Bortezomib powder (179324-69-7)

Rating:
5.00 гарч 5 дээр суурилсан 1 хэрэглэгчийн рейтинг
SKU: 179324-69-7. Ангилал:

AASraw нь gram-ийн синтез, үйлдвэрлэлийн чадварыг Bortezomib нунтаг (179324-69-7), CGMP-ийн зохицуулалт, чанарын хяналтын системээр гүйцэтгэдэг.

Bortezomib нь хорт хавдрын эсрэг эм, хүний ​​эмчилгээний анхны процессомо дарангуйлагч юм. Proteasomes нь уураг задалдаг эсийн цогцолбор юм. Зарим хорт хавдрын үед хорт хавдрын эсийг устгадаг уургууд нь маш хурдан задардаг. Bortezomib энэ процессыг тасалдуулж, тэдгээр уургууд нь хорт хавдрын эсийг алга болгодог. Америк, Европт олон төрлийн миелома, мантийн эсийн лимфома эмчилгээнд эмчилсэн. Олон миеломын үед өвчин эмгэггүй хурдан, хурдан урагшлах өвчтөнд клиникийн хариу урвалыг авсан.

Бүтээгдэхүүний танилцуулга

Bortezomib нунтаг видео


Bortezomib нунтаг үндсэн тэмдэгтүүд

нэр: Bortezomib нунтаг
CAS: 179324-69-7
Молекулын Формула: C19H25BN4O4
Молекулын жин: 384.24
Хайлмал цэг: 122-124 ° C
Хадгалах хугацаа: -20 ° C хөлдөөгч
өнгө: Цагаан өнгөтэй Кристал нунтаг


Хэрэглэхэд түүхий Bortezomib нунтаг

нэр

Boronic хүчил, Velcade, Neomib, Bortecad

Bortezomib нунтаг хэрэглээ

Bortezomib нунтаг нь хорт хавдрын эсрэг эм, хүний ​​эмчилгээний эхний процессийн уураг саатуулагч юм. Proteasomes нь уураг задалдаг эсийн цогцолбор юм. Зарим хорт хавдрын үед хорт хавдрын эсийг устгадаг уургууд нь маш хурдан задардаг. Bortezomib нунтаг энэ процессыг тасалдуулж, эдгээр уургууд нь хорт хавдрын эсийг устгадаг. Америк, Европт олон төрлийн миелома, мантийн эсийн лимфома эмчилгээнд эмчилсэн. Олон миеломын үед өвчин эмгэггүй хурдан, хурдан урагшлах өвчтөнд клиникийн хариу урвалыг авсан.

Bortezomib дахь бортооны атом түүхий нунтаг нь 26S протеазомийн катализийн талбайг холбодог. Хэвийн эсүүдэд протеаз нь протеазын уураг илэрч, уураг нь ууршимтгай уураг доройтуулж, улмаар хэвийн бус эсвэл буруу эм үүсгэдэг эсийг цэвэрлэж байдаг. Клиник болон приклиник өгөгдөл нь миелома эсийн үхэшгүй фенотипийг хадгалах үүргийг дэмждэг ба эсийн өсгөвөр, кенографийн өгөгдөл нь хавдрын хавдрын хавдрын ижил төстэй үйл ажиллагааг дэмждэг. Олон механизм оролцож болох боловч протеазомын дарангуйлал нь проппотототик хүчин зүйлсийн доройтлоос урьдчилан сэргийлж улмаар neoplastic эсүүдээр програмчлагдсан эсийн үхлийг үүсгэдэг. Сүүлийн үед Bortezomib нунтаг нь протеазомоор үйлдвэрлэсэн эсийн доторх пептидийн түвшинд хурдацтай өөрчлөлтийг үүсгэсэн болохыг тогтоосон. [8] Зарим эсийн пептидийг биологийн идэвхтэй гэж үзсэн бөгөөд Bortezomib-ийн нунтаг Дотоод эсийн пептидийн түвшин нь эмийн биологийн болон гаж нөлөөнд нөлөөлж болно.

Bortezomib нунтаг нь өвчтөнүүдийн 30% -д захын мэдрэлийн эмгэгтэй холбоотой; Заримдаа энэ нь өвдөлттэй байж болно. Энэ нь өмнөх мэдрэлийн эмгэг бүхий өвчтөнүүдэд муу болно. Нэмж хэлэхэд, myelosuppression нь нейтропени болон тромбоцитопени үүсгэж болзошгүй ба тунг хязгаарладаг. Гэсэн хэдий ч эдгээр гаж нөлөө нь ясны чөмөг шилжүүлэн суулгахтай харьцуулахад хөнгөн, хөнгөн өвчтэй өвчтөнүүдэд зориулсан бусад эмчилгээний аргуудтай харьцуулахад хөнгөн байдаг. Bortezomib түүхий нунтаг нь өндөр зэргийн шүдтэй холбоотой байдаг боловч урьдчилан сэргийлэх акикиловир нь энэ эрсдлийг бууруулдаг. Уушгины завсрын зангилааны цочмог үрэвслийн талаар мэдээлсэн.

Гастро-гэдэсний (ГМ) үр дагавар, астенения нь хамгийн нийтлэг сөрөг үзэгдлүүд юм.

Bortezomib-ийн антагонистын үр нөлөөг нэг лентритээр нунтаглаж, олон миелома, насанд хүрэгчид Т эсийн лейкеми, уушиг, хөхний, түрүү булчирхайн, нойр булчирхай, толгой, хүзүү, колонийн хорт хавдар, меланома гэх мэт xenograft загваруудад харуулав. Амнион Bortezomib нунтаг 1.0 мг / кг-аар өдөрт 18 хоногт хавдрын өсөлт удаашрах, Льюис уушигны хорт хавдрын загварт гормоны тоо хэмжээг бууруулдаг. Хөхний хавдарын эсийн амьд үлдэх хувийг 5 мг / кг хүртэл нэг тунг тарина. BENEUMNIBIL нунтаг 1.0-ийн долоо хоногт 4-ийн долоо хоногийн эмчилгээнд долоо хоногт 60-ийн хорт хавдрыг 1.0% -иар түрүү булчирхайн хорт хавдраар өвчлүүлдэг. 4 мг / кг 72-ийн долоо хоногийн туршид Bortezomib түүхий нунтаг агуулах нь нойр булчирхайн хорт хавдрын генетикийн өсөлтийн 84% буюу 1.0% буурах, мөн хавдрын эсийн апоптозын өсөлтийг бий болгодог. XNUMX мг / кг Bortezomib нунтаг эмчилгээ нь хүний ​​плазмасткома кенографийн өсөлтийг сааруулж, хавдрын эсийн апоптозын өсөлт, нийт амьд үлдэх байдал, хавдрын ангиогенезийн бууралтад ихээхэн нөлөөлдөг.

Bortezomib-ийн түүхий нунтаг дээр анхааруулах

Уушгитин-протеазын замыг чиглүүлэх нь хүний ​​хорт хавдрын эмчилгээнд оновчтой хандах хандлага болж байна. Урьдчилсан клиникийн эерэг болон клиникийн судалгаанаас үндэслэн Bortezomib түүхий нунтаг нь шинээр оношлогдсон олон миелома өвчтөнүүдэд клирийн эмнэлзүйн хэрэглээг зөвшөөрсөн ба дахин боловсруулсан / галд тэсвэртэй олон миелома, мантийн эсийн лимфома эмчилгээ хийхэд зориулагдсан эмчилгээний гол үндэс болно. АНУ-ын Хүнс, эмчилгээний байгууллагаас гаргасан Bortezomib powder-ийн зөвшөөрөл нь хорт хавдрын эмчилгээнд анх удаа протеазын дарангуйлагч болж хэрэгжсэн чухал ач холбогдолтой юм. Bortezomib түүхий нунтаг нь дангаараа эсвэл хосолсон эмчилгээний нэг хэсэг болох эерэг, эерэг үр дүнтэй эмчилгээний үр дүнг харуулсан. Бортезомбины нунтаг голлох механизмын нэг нь antacancer үйл ажиллагаатай холбоотой юм. NOXA нь proapoptotic protein бөгөөд NOXA Bcl-2 дэд Bcl-XL ба Bcl-2-ийн эсрэг apoptotic уурагуудтай харилцан үйлчилж болно. хорт хавдрын эсэд apoptotic эсийн үхэлд. Бортезомбигийн өөр нэг чухал механизмын нунтаг нь NF-κB сигналыг саармагжуулах замаар түүний апопототын эсрэг зорилтот генийг бууруулдаг. Хэдийгээр Bortezomib-ийн нунтаг нь гематологийн хорт хавдрын үед амжилттай болсон боловч хатуу хавдар үүсгэх нөлөө нь урамшуулал бага байсан. Үүнээс гадна, Bortezomib-ийн нунтаг хэрэглэж байгаа өргөн хэрэглээний эмнэлзүйн хэрэглээ нь тунг хязгаарлах хоруу чанар, эмийн дасал, зарим нэг байгалийн нэгдлүүдээр дамжин хөндлөнгөөс өртөмтгий хэвээр байна. Эдгээр үр дүнгүүд нь Bortezomib-ийн түүхий нунтагыг эмнэлзүйн хэрэглээг боловсронгуй болгоход эмч нарт туслахад тусалдаг бөгөөд үндсэн эрдэмтдийг дараагийн үеийн протеазмийг дарангуйлагчдыг бий болгож, хорт хавдартай өвчтөнд илүү үр дүнтэй эмнэлзүйн хариу урвалыг бий болгодог. Протеазомын дарангуйлагчдыг хэрэглэх бусад хүсэлтийг дурьдвал E3 ligages-ийн эсрэг дарангуйлагчийг хөгжүүлэх, ubiquitin-proteasome-ийн замд эрт үе шатанд үйл ажиллагаа явуулдаг, байгалийн гаралтай бүтээгдэхүүн, уламжлалт эмийн бүтээгдэхүүнээс бага хорт, шинэ протеазм дарангуйлагч илрүүлэх хорт хавдар хими бэлгийн дарангуйлал болон ирээдүйд хорт хавдартай өвчтөнүүдийг эмчлэхэд илүү үр дүнтэй эмээр нэр дэвшүүлж болно.

Нэмэлт зааварчилгаа

Bortezomib нунтаг нь хөхтөн амьтны 26S протеазомийг дарангуйлдаг эм юм. Ubiquitin-протеазомийн зам нь тодорхой уурагуудын дотоод эсийн концентрацийг зохицуулахад чухал үүрэг гүйцэтгэдэг бөгөөд ингэснээр эс доторх гомеостазыг хадгалж байдаг. 26S протеазомын дарангуйлалт нь энэ зорилтот протеолизийг сааруулдаг бөгөөд энэ нь эс доторх олон тооны дохиоллын каскад нөлөөлж болно. Энгийн гэрийн нөхцөлдөх механизмууд нь эсийн үхэлд хүргэдэг. Туршилтаар Bortezomib түүхий нунтаг нь vitro-ийн янз бүрийн хорт хавдрын эсийн төрөлд хоргүй юм. Bortezomib түүхий нунтаг нь олон тооны миелома агуулсан өвчтөнд хавдрын ургалтыг зогсооход хүргэдэг. Түрийлгэсэн эсүүд нь түргэвчилсэн эсүүд нь протеазомын дарангуйлалд илүү мэдрэмтгий байдаг.

Bortezomib нунтаг нь хөхтөн амьтдын эсийн 26S протеазомын химотримстин шиг үйл ажиллагааг урвуу дарангуйлагч юм. 26S протеазын уураг нь том уургийн цогцолбор юм. Протеазомын идэвхитэй байрлал нь chymotrypsin-тэй, трипсин-төст, мөн платфутамил пептидийн гидролизийн идэвхтэй байдаг. 26S протеазом нь хорт хавдрын эсийн амьд үлдэхэд нөлөөлдөг төрөл бүрийн уураг, тухайлбал циклин, хавдрын дарангуйлагчид, BCL-2, cyclin-хамааралтай киназа дарангуйлагч зэрэг хамаарна. Эдгээр доройтолыг дарангуйлах нь эсийг апоптозтой болгодог. Bortezomib түүхий нунтаг нь 26S протеазомийн хүчтэй дарангуйлагч юм. Энэ нь олон миелома болон лейкемийн эсүүдийг идэвхжүүлдэг. Үүнээс гадна Bortezomib нунтаг нь хорт хавдрын эсийг уламжлалт антагонистын агентуудад (тухайлбал, gemcitabitabine, cisplatin, paclitaxel, irinotecan, болон цацраг) мэдрэмжийг нэмэгдүүлдэг.

Bortezomib Түүхий нунтаг

10grams захиалга.
Хэвийн тоо хэмжээ (1kg-ээр) -ийг төлбөрийн дараа 12-д явуулж болно.
Томоохон захиалгын хувьд (1kg дотор) төлбөрийг хийсний дараа 3 ажлын өдрүүдэд явуулж болно.

Түүхий Bortezomib нунтаг Маркетинг

Ирээдүйд хангах.


AASraw-ээс Bortezomib нунтаг худалдаж авах

1.Таны и-мэйлээр бидэнд хандаарай лавлагааны систем, эсвэл онлайн скайтХарилцагчийн үйлчилгээний төлөөлөгч (КНХ).
2.Таны асуусан хэмжээ, хаягийг бидэнд өгөх.
3.Манай CSR нь танд үнийн санал, төлбөрийн хугацаа, гүйлгээний дугаар, хүргэх арга, тооцоолсон ирэх өдөр (ETA) өгөх болно.
4. Төлбөр хийгдэж, бараа 12 цагуудад (10kg дотор захиалга өгөх) илгээдэг.
5.Сайхан сэтгэгдэл хүлээн авч, тайлбар өгнө.

Урьдчилан сэргийлэх, анхааруулах үйлчилгээ:

Энэ материалыг зөвхөн эрдэм шинжилгээний зорилгоор зарж борлуулдаг. Худалдан авах нөхцөл. Хүний хэрэглээ, анагаах ухаан, мал эмнэлэг, гэр ахуйн хэрэглээнд зориулагдаагүй.


COA

HNMR

Bortezomib powder (179324-69-7) hplc≥98% | AASraw R & D урвалжууд

жор

Bortezomib Түүхий нунтаг жор:

Үйлчлүүлэгчийн төлөөлөгч (КНХ) -ыг нарийвчлан үзэхийн тулд лавлагаа авах.

Лавлагаа ба бүтээгдэхүүний ишлэл

Энэ нь Bortezomib тухай мэдэх ёстой бүх зүйл юм