АНУ-ын Дотоодын нийлүүлэлт, Канад Дотоодын тээвэрлэлт, Европын дотоодын нийлүүлэлт

Mibolerone-ийн тухай бүх зүйл (шалгах дусал)

1.JW-642 тойм
2.Biological Activity-CAS: 1416133-89-5
3.OL-135 тойм
4.Biological Activity-CAS: 681135-77-3
5. PF-750 тойм
6.Biological Activity-CAS: 959151-50-9
7. JZL-184 тойм
8.Biological Activity-CAS: 1101854-58-3
9.Хамгийн идэвхтэй бүлгийг агуулсан monoacylglycerol lipase-ийн сонгомол дарангуйлагчид
10.Guide JW-642 MAGL дарангуйлагчийг алхам алхамаар худалдан авах


JW 642 видео


I.JW 642 үндсэн тэмдэгтүүд:

нэр: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Молекулын Формула: C21H20F6N2O3
Молекулын жин: 462.4
Хайлмал цэг:
Хадгалах хугацаа: -20 ° С 3 жил Нунтаг
өнгө: Цагаан хатуу


1. JW-642 тоймaasraw

JW-642 (1416133-89-5) нь хулганы, хулгана болон хүний ​​MAGL-ийн хувьд 50, 7.6, 14 nM-ийн IC3.7 саатуулах хүчтэй, сонгомол monoacylglycerol lipase (MAGL) саатуулагч юм. 2-arachidonoyl glycerol (2-AG), arachidonoyl ethanolamide зэрэг каннабиноид рецепторыг идэвхжүүлэх зэрэг хэд хэдэн synaptic процессуудад оролцдог биологийн идэвхит липидүүд юм. Monoacylglycerol lipase (MAGL) нь 2-AG-ийн гидролизийн артеридонийн хүчлийн ба глицеролыг гидролизын үүрэг гүйцэтгэдэг тул биологийн функцийг зогсооно. JW-642 нь хулганы, хулгана, хүний ​​тархины мембран дахь MAGL-ыг хориглох ICNNX, 50, болон 7.6 nM-ийн IC14 утгуудыг харуулдаг monoacylglycerol lipase (MAGL) нь хүчтэй дарангуйлагч юм. 3.7 JW-1 нь MAGL, өөхний хүчлийн амидын гидролазын идэвхийг (IC642s = 50, 31, болон 14 μM) хулганууд, хулгана, хүний ​​тархины мембраны хувьд үр дүнтэй байлгахын тулд илүү өндөр концентрацийг шаарддаг.

JW-642 TECHNICAL DATA
Бүтээгдэхүүний нэр JW-642
CAS дугаар 1416133-89-5
Формула C21H20F6N2O3
M.Вт 462.39
уусах DMSO> 10 мм хадгалах дэлгүүрт -20 ° C-д уусдаг
Биет байдал Метил ацетатын уусмал
Оршин байгаа байдал Үнэлгээний дээжийн шийдэл: хөх мөстэй хөлөг онгоц. Бусад боломжтой хэмжээ: RT бүхий хөлөг онгоц, эсвэл хөх мөсөн дээр тавь
Ерөнхий зөвлөмж Өндөр давхаргын уусмалыг олж авахын тулд 37 ℃-ийн хоолойг халааж, хэт авианы усанд удаан хугацаагаар сэгсэрнэ. Тэжээлийн уусмалыг доороос -20 ℃ -ээс хэдэн сарын турш хадгалж болно.



Түүхий эд JW 642 нунтаг (1416133-89-5) hplc≥98% | AASraw нунтаг


2. Биологийн үйл ажиллагаа-CAS: 1416133-89-5aasraw

JW-642 нь хулганы, хулгана, хүний ​​тархины мембран дахь MAGL-ыг хориглох зорилгоор 50, 7.6, болон 14 nM-ийн IC3.7 утгуудыг харуулдаг monoacylglycerol lipase (MAGL) нь хүчтэй дарангуйлагч юм. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (хулгана / хулгана / хүн MAGL)
Зорилго: MAGL-ийн дарангуйлагч JW-642 нь хулганы, хулгана, хүний ​​тархины мембраныг идэвхжүүлэх зорилгоор өөх тосны хүчлийн амидын гидролазын идэвхийг (IC50s = 31, 14, болон 20.6 M) хориглоход илүү өндөр концентрацийг шаарддаг.


3. OL-135 тоймaasraw

OL-135 нь тамхинаас гарах эмчилгээ бөгөөд FAAH-ийн хүчтэй, сонгомлтой урвуу дарангуйлагч юм. OL-135 нь шууд CB1 agonism-тэй холбоотой моторт тээврийн алдаанаас хамаардаггүй төрөл бүрийн амьтанд өвдөлт намдаах эм зүйлд үзүүлдэг. OL-135 нь худалдан авалт, гэхдээ нэгтгэлтийг үгүйсгэж, айдас хүйдэсийн байдлыг алдагдуулдаг. Өгөгдөл нь эндоцаннаминомонидын уур амьсгалын түгшүүрийн домог зүйлд тодорхой үүрэг гүйцэтгэдэг болохыг харуулж байна.

OL-135 TECHNICAL DATA
Бүтээгдэхүүний нэр OL-135
CAS дугаар 681135-77-3
Гадаад төрх Хатуу нунтаг
Цэвэр ариун байдал > 98% (эсвэл Шинжилгээний сертификатыг үзнэ үү)
Оршин байгаа байдал Аюулгүй химийн бодисоор хүрээлэн буй орчны температурт зөөвөрлөнө. Энэ бүтээгдэхүүн нь ердийн тээвэрлэлт, гаалийн цагт хэдэн долоо хоногийн турш хангалттай тогтвортой байна.
хадгалах нөхцөл байдал Хуурай, харанхуй, 0-4 C-д богино хугацаагаар (хоногоос долоо хоногоор) буюу -20 C урт хугацаанд (сараар жилээр).
уусах ДМСС-д усанд биш уусдаг
Хадгалах амьдрал > 2 жил хадгалагдаж байвал зөв
Эмийн бэлдмэл Энэ эмийг ДМСО-д боловсруулж болно
Хөрөнгийн шийдэл хадгалах 0 - 4 C богино хугацаанд (хоногоос долоо хоног), эсвэл -20 C урт хугацаанд (сараар)


4. Биологийн үйл ажиллагаа-CAS: 681135-77-3aasraw

OL-135 нь CB1, CB2 болон μ-ийн аль алинаас нь үл хамаарах FAA-ийн идэвхжүүлэгч, өндөр хүчирхэг, сонгомол урвуу дарангуйлагч бөгөөд anandamide-ийн өвдөлт намдаах, гипотермик үйл ажиллагааг нэмэгдүүлдэг опиоид рецепторууд юм.


5. PF-750 тоймaasraw

Fatty acid amide hydrolase (FAAH) нь гидролизын үүрэг гүйцэтгэдэг фермент ба анаамид болон oleamide зэрэг өөхний хүчилд тэсвэртэй идэвхт бодис юм. PF-750 нь 50 болон 0.6 минутанд хүний ​​FAAH-ийг дахин дахин хэрэглэх 0.016 болон 5 μM-тэй IC60-ийн үнэлэмжийг агуулдаг. 1 нь янз бүрийн хүний ​​болон нурууны эдийн уургийн дээжийн илэрцийг илрүүлсэн PF-750 нь бусад ийлдсийн гидролиастай харьцуулахад FAAH-ийн хувьд маш их сонголттой бөгөөд 500 μM хүртэлх гаднах үйл ажиллагааг харуулах боломжгүй байна.

PF-750 TECHNICAL DATA
Бүтээгдэхүүний нэр PF-750
CAS дугаар 959151-50-9
Гадаад төрх Хатуу нунтаг
Цэвэр ариун байдал > 98% (эсвэл Шинжилгээний сертификатыг үзнэ үү)
Оршин байгаа байдал Аюулгүй химийн бодисоор хүрээлэн буй орчны температурт зөөвөрлөнө. Энэ бүтээгдэхүүн нь ердийн тээвэрлэлт, гаалийн цагт хэдэн долоо хоногийн турш хангалттай тогтвортой байна.
хадгалах нөхцөл байдал Хуурай, харанхуй, 0-4 C-д богино хугацаагаар (хоногоос долоо хоногоор) буюу -20 C урт хугацаанд (сараар жилээр).
уусах DMSO-д уусдаг
Хадгалах амьдрал > 2 жил хадгалагдаж байвал зөв
Эмийн бэлдмэл Энэ эмийг ДМСО-д боловсруулж болно
Хөрөнгийн шийдэл хадгалах 0 - 4 C богино хугацаанд (хоногоос долоо хоног), эсвэл -20 C урт хугацаанд (сараар)


6. Биологийн үйл ажиллагаа-CAS: 959151-50-9aasraw

PF-750 нь 50 болон 0.6 минутанд хүний ​​FAAH-ийн дахин давтагдах XAHUMX ба 0.016-ийн 5 болон 60 μM утгуудтай хүчтэй, цаг хугацааны хамааралгүй, FAA-ийн дарангуйлагч юм. Fatty acid amide hydrolase (FAAH) нь гидролизын үүрэг гүйцэтгэдэг фермент ба анаамид болон oleamide зэрэг өөхний хүчилд тэсвэртэй идэвхт бодис юм. Хүний болон мөөгөнцрийн эдийн протромын дээжинд хийсэн үйл ажиллагааны үр дүнд PF-750 нь бусад сериний гидролазитай харьцуулахад FAAH-ийн хувьд маш их сонголт бөгөөд 500 μM хүртэлх гаднах үйл ажиллагаа нь тодорхойгүй байгааг илрүүлсэн. 750-ийн өмнөх оролдлогын дараа PF-10 597-аар илүү URB4133 (Sigma # U30) -ээс илүү сайн харагдаж байна. PF-750 нь FAAH-д маш их сонголттой. Хэдийгээр 500 μM-ээс их байсан ч олон туршигдсан ферментэй харилцан үйлчлэлцээгүй ч URB597 болон бусад мэдэгдэж байсан FAAH-ийн дарангуйлагчид бага хэмжээний (100 μM) дээр сайн ажиллаж чаддаггүй байв.

MAGL дарангуйлагч ба FAAH дарангуйлагч JW-642 & OL-135 & PF-750


7. JZL-184 тоймaasraw

JZL-184 (1101854-58-3) MAGL нь 50 nM болон 8 μM-ийн IC4 бүхий хулганыг тархины мембран дахь дарангуйлагчийг хүчтэй, сонгомол дарангуйлагч юм. IC50 утга: 8 nM Зорилтот: In vitro дахь MAGL дарангуйлагч: JZL-184 нь Purkinje нейрон дахь DSE-ийг тархины хөндлөн огтлолын зүсмэлүүд болон DSI-г удаан хугацаагаар Hippocampal зүсмэлүүд дэх CA1 пирамидын мэдрэлийн эсүүдээр урт хугацаанд сунадаг. JZL-184 нь MAGL хулганыхаас илүү MAGL хулганы даралтыг саатуулдаг. 16 мг / кг-д хулганад хэрэглэх үед JZL-184 нь MAGL үйлдлийг 85% -аар бууруулж, 2-AG-ийн тархины 8-AG түвшинг өндөрсгөж, өвдөлт намдаах үйл ажиллагааг олон төрлийн өвдөлтөөр илрүүлдэг. төв cannabinoid (CB1) agonists. JZL-184-ийн FAZ-д (- / -) хулганы каннабимиметрийн хариултуудын давтамжийг сайжруулсан, JZL-184 давтан эмчилгээ нь түүний антиоксицептив нөлөөг тэсвэрлэхэд хүргэсэн, Δ-тетрахидроканнабинолын фармакологийн үр дагаварт тэсвэртэй болоход хүргэсэн. CB1 рецепторын агонист-өдөөгдсөн guanosine 5'-O- (3 - [(35) S] thio) троспосфатын хамаарал ба гимотипи хамааралгүйгээр, татан буулгах-туйлшралаас гарах зан үйлээр тодорхойлогддог.

JZL -184 ТЕХНИКИЙН ӨГӨГДӨЛ
Альтернатив нэр JZL-184
Формула Формула
MW 520.5
Эх сурвалж AASraw
CAS 1101854-58-3
Цэвэр ариун байдал ≥98% (TLC)
Гадаад төрх Цайвар шар хатуу
уусах DMSO-д уусдаг (10mg / ml)


8. Биологийн үйл ажиллагаа-CAS: 1101854-58-3aasraw

JZL-184 нь MAGL-ийг сонгон дарангуйлдаг. Фермент нь эндоканнаминоидийн 2-arachidonoylglycerol (2-AG) -ын доройтлыг ихэсгэдэг. Anandamide болон 2-AG нь эндотабидын хоёр төрлийн endocannabinoids бөгөөд CBLNUMX болон CB1 каннабиноид рецепторуудыг идэвхжүүлдэг. Анандаидыг голчлон өөх тосны хүчил амидын гидлатас (FAAH) метаболизмд оруулдаг бол monoacylglycerol lipase (MAGL) нь 2-AG-ийн доройтлыг гол төлөв хариуцдаг фермент гэж үздэг. Энэ хоёр үйл ажиллагааг салгахад хэцүү байдаг учир MAGL-ийн одоогийн байгаа дарангуйлагчид ихэнхдээ сонгогдоогүй, бас FAAH эсвэл бусад ферментийг саатуулдаг. JZL-2 нь MAGL-ийн сонгомол дарангуйлагч юм. Хөх хулгана хийлгэхэд JZL-184 нь тархины цусан дахь 200-arachidonoylglycerol-ийн түвшин 184-аар нэмэгдэж, anandamide-ийн түвшинд нөлөөлдөггүй.


9. Реактив бүлэгт агуулсан monoacylglycerol lipase нь маш сонгомол дарангуйлагч юмaasraw



Endocannabinoids 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) болон N-arachidonoyl ethanolamine (anandamide) нь monoacylglycerol lipase (MAGL) болон өөхний хүчлийн амидын гидролин (FAAH) доройтдог. JZL-184 гэх мэт O-aryl carbamates гэх мэт O-aryl карбаматуудыг саяхан нээсэн нь MAGL дарангуйлагчийг сонгон ажиллуулсан нь 2-AG дохиоллын замыг vivo -д функциональ судалгаа хийсэн. Гэсэн хэдий ч, JZL-184 болон бусад мэдэгдэж байгаа MAGL дарангуйлагчид нь FAAH ба захын carboxylesterases бүхий бага түвшний урвалын урвалыг үзүүлж байгаа бөгөөд энэ нь зарим биологийн судалгаанд ашиглахад төвөгтэй байдаг. Энд бид O-гексафлуоропоропроп (HFIP) карбаматуудыг ялгаж ангилдаг бөгөөд энэ нь MAGL in vitro болон in vivo-ыг маш сайн эрч хүчээр сонгож, сонгомол шинж чанарыг ихэсгэдэг. Эдгээр дүгнэлтүүд нь HLIP-ийн карбаматуудыг MAGL-ийг дарангуйлах олон талт химийн эмчилгээний хэлбэр гэж тодорхойлж, байгалийн субстратын бүтцийг илтгэдэг реактив бүлгүүдтэй бусад serine гидратаза дарангуйлагчдыг эрэлхийлэхэд түлхэц үзүүлнэ.


10. JW-642 MAGL дарангуйлагч худалдан авах талаархи гарын авлага алхам алхамаарaasraw

♦ Google AASraw, www.aasraw.com хаягаар орно уу.
♦ JAS-642 нунтаг (1416133-89-5) хайх AASraw
♦ Мэдэж ав JW-642 Нунтаг Windows XP, таны шаардсан зүйлсийг бичнэ үү.
♦ Бид таны и-мэйлийг авч, илүү дэлгэрэнгүй мэдээлэлтэй танилцаарай.
♦ Захиалгын захиалгыг баталж, дараа нь төлсөн төлбөрийг бид танд хүргэх болно.


0 Таалагдах
3148 Үзэлт

Та бас дуртай байж болно

Тайлбарууд нь хаалттай байна.