MAGL дарангуйлагч ба FAAH дарангуйлагч: JW-642 & OL-135 & PF-750 丨 AASraw
AASraw нь Cannabidiol (CBD) нунтаг болон Hemp эфирийн тосыг бөөнөөр үйлдвэрлэдэг.

 

Mibolerone-ийн тухай бүх зүйл (шалгах дусал)

 

  1.JW-642 тойм
  2. Биологийн үйл ажиллагаа – CAS: 1416133-89-5
  3.OL-135 тойм
  4. Биологийн үйл ажиллагаа – CAS: 681135-77-3
  5. PF-750 тойм
  6. Биологийн үйл ажиллагаа – CAS: 959151-50-9
  7. JZL-184 тойм
  8. Биологийн үйл ажиллагаа – CAS: 1101854-58-3
  9.Хамгийн идэвхтэй бүлгийг агуулсан monoacylglycerol lipase-ийн сонгомол дарангуйлагчид
  10. JW-642 MAGL дарангуйлагчийг алхам алхамаар худалдаж авах заавар

 


 

JW 642 видео

 

 


 

I.JW 642 үндсэн тэмдэгтүүд:

 

нэр: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Молекулын томъёо: C21H20F6N2O3
Молекулын жин: 462.4
Хайлмал цэг:
Хадгалах хугацаа: -20 ° С 3 жил Нунтаг
өнгө: Цагаан хатуу

 


 

1. JW-642 тоймaasraw

 

JW-642 (1416133-89-5) нь хулгана, харх, хүний ​​MAGL-д зориулсан IC50 7.6, 14 ба 3.7 нМ-тэй хүчтэй, сонгомол моноацилглицерол липаза (MAGL) дарангуйлагч юм. Эндоканнабиноидууд, тухайлбал 2-арахидоноил глицерол (2-AG) ба арахидоноил этаноламид нь биологийн идэвхт липидүүд бөгөөд энэ нь каннабиноид рецепторыг идэвхжүүлэх зэрэг олон синаптик процесст оролцдог. Моноацилглицеролын липаза (MAGL) нь 2-AG-ийг арахидоны хүчил ба глицерин хүртэл гидролизлэх үүрэгтэй серийн гидролаза бөгөөд ингэснээр биологийн үйл ажиллагааг нь зогсоодог. JW-642 нь моноацилглицеролын липаза (MAGL) -ийн хүчтэй дарангуйлагч бөгөөд хулгана, харх, хүний ​​тархины мембран дахь MAGL-ийг дарангуйлах зорилгоор IC50-ийн утгыг 7.6, 14, 3.7 нМ тус тус харуулдаг.1 JW-642 нь MAGL-д сонгомол, өөх тосны хүчил амидын гидролазын идэвхийг үр дүнтэй дарахын тулд илүү өндөр концентрацийг шаарддаг (хулгана, харх, хүний ​​тархины мембранд IC50s = 31, 14, 20.6 µM тус тус хамаарна).

 

JW-642 TECHNICAL DATA
Бүтээгдэхүүний нэр JW-642
CAS дугаар 1416133-89-5
Формула C21H20F6N2O3
M.Вт 462.39
уусах DMSO> 10мМ-ийн агуулахад -20 ° C-д уусдаг
Биет байдал Метил ацетатын уусмал
Оршин байгаа байдал Үнэлгээний дээжийн шийдэл: хөх мөстэй хөлөг онгоц. Бусад боломжтой хэмжээ: RT бүхий хөлөг онгоц, эсвэл хөх мөсөн дээр тавь
Ерөнхий зөвлөмж Өндөр давхаргын уусмалыг олж авахын тулд 37 ℃-ийн хоолойг халааж, хэт авианы усанд удаан хугацаагаар сэгсэрнэ. Тэжээлийн уусмалыг доороос -20 ℃ -ээс хэдэн сарын турш хадгалж болно.

 

Түүхий эд JW 642 нунтаг (1416133-89-5) hplc≥98% | AASraw нунтаг

 


 

2. Биологийн үйл ажиллагаа – CAS: 1416133-89-5aasraw

 

JW-642 нь моноацилглицеролын липаза (MAGL) -ийн хүчтэй дарангуйлагч бөгөөд хулгана, харх, хүний ​​тархины мембранд тус тус MAGL-ийг саатуулах зорилгоор IC50-ийн 7.6, 14, 3.7 нМ-ийн утгыг харуулдаг. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 нМ (хулгана / хулгана / хүний ​​MAGL)
Зорилго: MAGL-ийн дарангуйлагч JW-642 нь хулганы, хулгана, хүний ​​тархины мембраныг идэвхжүүлэх зорилгоор өөх тосны хүчлийн амидын гидролазын идэвхийг (IC50s = 31, 14, болон 20.6 M) хориглоход илүү өндөр концентрацийг шаарддаг.

 


 

3. OL-135 тоймaasraw

 

OL-135 нь тамхинаас гарах эмчилгээ бөгөөд FAAH-ийн хүчтэй, сонгомлтой урвуу дарангуйлагч юм. OL-135 нь шууд CB1 agonism-тэй холбоотой моторт тээврийн алдаанаас хамаардаггүй төрөл бүрийн амьтанд өвдөлт намдаах эм зүйлд үзүүлдэг. OL-135 нь худалдан авалт, гэхдээ нэгтгэлтийг үгүйсгэж, айдас хүйдэсийн байдлыг алдагдуулдаг. Өгөгдөл нь эндоцаннаминомонидын уур амьсгалын түгшүүрийн домог зүйлд тодорхой үүрэг гүйцэтгэдэг болохыг харуулж байна.

 

OL-135 TECHNICAL DATA
Бүтээгдэхүүний нэр OL-135
CAS дугаар 681135-77-3
Гадаад төрх Хатуу нунтаг
Цэвэр ариун байдал > 98% (эсвэл дүн шинжилгээний гэрчилгээнд хандана уу)
Оршин байгаа байдал Аюулгүй химийн бодисоор хүрээлэн буй орчны температурт зөөвөрлөнө. Энэ бүтээгдэхүүн нь ердийн тээвэрлэлт, гаалийн цагт хэдэн долоо хоногийн турш хангалттай тогтвортой байна.
хадгалах нөхцөл байдал Хуурай, харанхуй, 0-4С-д богино хугацаанд (өдрөөс долоо хоног хүртэл) эсвэл -20С-д удаан хугацаагаар (сараас хэдэн жил хүртэл).
уусах ДМСС-д усанд биш уусдаг
Хадгалах амьдрал > Зохих ёсоор хадгалсан тохиолдолд 2 жил
Эмийн бэлдмэл Энэ эмийг ДМСО-д боловсруулж болно
Хөрөнгийн шийдэл хадгалах 0 - 4 C богино хугацаанд (өдрөөс долоо хоног хүртэл), эсвэл удаан хугацаагаар (сараар) -20 C

 

 


 

4. Биологийн үйл ажиллагаа – CAS: 681135-77-3aasraw

 

OL-135 нь CB1, CB2 болон μ-ийн аль алинаас нь үл хамаарах FAA-ийн идэвхжүүлэгч, өндөр хүчирхэг, сонгомол урвуу дарангуйлагч бөгөөд anandamide-ийн өвдөлт намдаах, гипотермик үйл ажиллагааг нэмэгдүүлдэг опиоид рецепторууд юм.

 


 

5. PF-750 тоймaasraw

 

Fatty acid amide hydrolase (FAAH) нь гидролизын үүрэг гүйцэтгэдэг фермент ба анаамид болон oleamide зэрэг өөхний хүчилд тэсвэртэй идэвхт бодис юм. PF-750 нь 50 болон 0.6 минутанд хүний ​​FAAH-ийг дахин дахин хэрэглэх 0.016 болон 5 μM-тэй IC60-ийн үнэлэмжийг агуулдаг. 1 нь янз бүрийн хүний ​​болон нурууны эдийн уургийн дээжийн илэрцийг илрүүлсэн PF-750 нь бусад ийлдсийн гидролиастай харьцуулахад FAAH-ийн хувьд маш их сонголттой бөгөөд 500 μM хүртэлх гаднах үйл ажиллагааг харуулах боломжгүй байна.

 

PF-750 TECHNICAL DATA
Бүтээгдэхүүний нэр PF-750
CAS дугаар 959151-50-9
Гадаад төрх Хатуу нунтаг
Цэвэр ариун байдал > 98% (эсвэл дүн шинжилгээний гэрчилгээнд хандана уу)
Оршин байгаа байдал Аюулгүй химийн бодисоор хүрээлэн буй орчны температурт зөөвөрлөнө. Энэ бүтээгдэхүүн нь ердийн тээвэрлэлт, гаалийн цагт хэдэн долоо хоногийн турш хангалттай тогтвортой байна.
хадгалах нөхцөл байдал Хуурай, харанхуй, 0-4С-д богино хугацаанд (өдрөөс долоо хоног хүртэл) эсвэл -20С-д удаан хугацаагаар (сараас хэдэн жил хүртэл).
уусах DMSO-д уусдаг
Хадгалах амьдрал > Зохих ёсоор хадгалсан тохиолдолд 2 жил
Эмийн бэлдмэл Энэ эмийг ДМСО-д боловсруулж болно
Хөрөнгийн шийдэл хадгалах 0 - 4 C богино хугацаанд (өдрөөс долоо хоног хүртэл), эсвэл удаан хугацаагаар (сараар) -20 C

 


 

6. Биологийн үйл ажиллагаа – CAS: 959151-50-9aasraw

 

PF-750 нь хүний ​​рекомбинант FAAH-тай 50 ба 0.6 минутын турш урьдчилан суулгасан тохиолдолд IC0.016-ийн 5 ба 60 μM утгатай, эргэж буцахгүй FAAH дарангуйлагч юм. Өөх тосны хүчил амидын гидролаза (FAAH) нь гидрамолиз ба анандамид, олеамид зэрэг өөхний хүчил амидийг идэвхгүйжүүлэх үүрэгтэй фермент юм. Хүний болон мурины эдийн протеомын янз бүрийн дээжийг үйл ажиллагаанд үндэслэн профилжуулахад PF-750 нь бусад серин гидролазуудтай харьцуулахад FAAH-ийг маш сайн сонгодог тул 500 мкМ хүртэлх гаднах үйл ажиллагаа ажиглагдахгүй байгааг тогтоожээ. PF-750 нь 10 минутын урьдчилсан инкубацийн дараа URB597 (Sigma # U4133) -ээс 30 дахин илүү сайн чадварыг харуулж байна. PF-750 нь FAAH дээр маш сайн сонгогддог. 500 μM хүртэл өндөр байсан ч олон туршигдсан ферментүүдтэй харилцан үйлчлэлцээгүй боловч URB597 болон бусад FAAH дарангуйлагчид бага концентрацид (100 μM) сайн ажиллаж чадаагүй байна.

 

MAGL дарангуйлагч ба FAAH дарангуйлагч JW-642 & OL-135 & PF-750

 


 

7. JZL-184 тоймaasraw

 

JZL-184 (1101854-58-3) нь хулганы тархины мембран дахь MAGL ба FAAH-ийг дарангуйлах зорилгоор 50 nM ба 8 μM IC4 агуулсан MAGL-ийн хүчтэй, сонгомол дарангуйлагч юм. IC50 утга: 8 nM Зорилт: MAGL дарангуйлагч in vitro: JZL-184 нь тархины ховилын зүсмэлүүд дэх Пуркинье нейрон дахь DSE, гипокампаль зүсмэлүүд дэх CA1 пирамид нейрон дахь DSI-г уртасгадаг. JZL-184 нь хулганы MAGL-ийг дарахаас илүү MAGL хулганыг дарах үйлчилгээтэй. in vivo: Хулганад хэвлийн хөндийн дотор 16 мг / кг-т хэрэглэвэл JZL-184 нь MAGL-ийн идэвхжилийг 85% бууруулж, тархины 2-AG түвшинг 8 дахин нэмэгдүүлж, өвдөлт намдаах идэвхийг шууд чанарын хувьд дууриаж өгдөг өвдөлт намдаах янз бүрийн шинжилгээнд өгдөг. төв каннабиноид (CB1) агонистууд. JZL-184-ийг FAAH (- / -) хулганад цочмог хэрэглэснээр каннабимиметик хариу урвалын дэд хэсгийн хэмжээг нэмэгдүүлж, JZL-184 давтан эмчилгээ нь түүний антисоцептив нөлөөнд тэсвэртэй болох, Δ-тетрагидроканнабинолын фармакологийн нөлөөнд тэсвэртэй болох, буурахад хүргэсэн. CB1 рецепторын агонистоор өдөөгдсөн гуанозин 5′-O- (3 - [(35) S] thio) трифосфаттай холбогддог ба хамаарал нь генотипээс үл хамааран римонабант-тунадасжсан татан авалтын зан үйлээс харагдаж байна.

 

JZL -184 ТЕХНИКИЙН ӨГӨГДӨЛ
Альтернатив нэр JZL-184
Формула Формула
MW 520.5
Эх сурвалж AASraw
CAS 1101854-58-3
Цэвэр ариун байдал ≥98% (TLC)
Гадаад төрх Цайвар шар хатуу
уусах DMSO-д уусдаг (10mg / ml)

 


 

8. Биологийн үйл ажиллагаа – CAS: 1101854-58-3aasraw

 

JZL-184 нь эндоканнабиноид 2-арахидонойлглицеролын (2-AG) задралыг хариуцдаг фермент болох MAGL-ийг сонгомлоор дарангуйлдаг. Анандамид ба 2-АГ нь каннабиноид рецептор CB1 ба CB2-ийг идэвхжүүлдэг эндогенийн хоёр эндоканнабиноид юм. Анандамид нь ихэвчлэн өөх тосны хүчил амид гидролаза (FAAH) -аар метаболизмд ордог бол моноацилглицерол липаза (MAGL) нь 2-AG-ийн задралыг голчлон хариуцдаг фермент гэж үздэг. Одоогийн байдлаар MAGL-ийн хамгийн их дарангуйлагчид сонгомол шинж чанартай байдаггүй, мөн FAAH эсвэл бусад ферментүүдийг дарангуйлдаг тул хоёулангийнх нь үйл ажиллагааг салгахад хэцүү байдаг. JZL-184 бол MAGL-ийн наномоляр туяатай, 200 дахин их сонгомол шинжтэй MAGL-ийн анхны сонгомол дарангуйлагч юм. JZL-184 хулганад тариулахдаа тархины 2-арахидонойлглицеролын түвшинг ойролцоогоор 8 дахин нэмэгдүүлж, Анандамидын түвшинд ямар ч нөлөө үзүүлэхгүй байв.

 


 

9. Реактив бүлэгтэй моноацилглицеролын липазын өндөр сонгомол дарангуйлагчидaasraw

 

Endocannabinoids 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) болон N-arachidonoyl ethanolamine (anandamide) нь monoacylglycerol lipase (MAGL) болон өөхний хүчлийн амидын гидролин (FAAH) доройтдог. JZL-184 гэх мэт O-aryl carbamates гэх мэт O-aryl карбаматуудыг саяхан нээсэн нь MAGL дарангуйлагчийг сонгон ажиллуулсан нь 2-AG дохиоллын замыг vivo -д функциональ судалгаа хийсэн. Гэсэн хэдий ч, JZL-184 болон бусад мэдэгдэж байгаа MAGL дарангуйлагчид нь FAAH ба захын carboxylesterases бүхий бага түвшний урвалын урвалыг үзүүлж байгаа бөгөөд энэ нь зарим биологийн судалгаанд ашиглахад төвөгтэй байдаг. Энд бид O-гексафлуоропоропроп (HFIP) карбаматуудыг ялгаж ангилдаг бөгөөд энэ нь MAGL in vitro болон in vivo-ыг маш сайн эрч хүчээр сонгож, сонгомол шинж чанарыг ихэсгэдэг. Эдгээр дүгнэлтүүд нь HLIP-ийн карбаматуудыг MAGL-ийг дарангуйлах олон талт химийн эмчилгээний хэлбэр гэж тодорхойлж, байгалийн субстратын бүтцийг илтгэдэг реактив бүлгүүдтэй бусад serine гидратаза дарангуйлагчдыг эрэлхийлэхэд түлхэц үзүүлнэ.

 


 

10. JW-642 MAGL дарангуйлагч худалдаж авах заавар алхам алхамаарaasraw

 

♦ Google AASraw, www.aasraw.com хаягаар орно уу.
♦ AASraw дээр JW-642 нунтаг (1416133-89-5) хайх
♦ Мэдэж ав JW-642 нунтаг Windows XP, таны шаардсан зүйлсийг бичнэ үү.
♦ Бид таны и-мэйлийг авч, илүү дэлгэрэнгүй мэдээлэлтэй танилцаарай.
♦ Захиалгын захиалгыг баталж, дараа нь төлсөн төлбөрийг бид танд хүргэх болно.

 


 

0 Таалагдах
3781 Үзэлт

Та бас дуртай байж болно

Тайлбарууд нь хаалттай байна.