AASraw нь NMN ба NRC нунтагуудыг бөөнөөр үйлдвэрлэдэг!

Ленватиниб

 

  1. Ленватинибын түүх
  2. Ленватиниб гэж юу вэ?
  3. Ленватиниб Үйлдлийн механизм
  4. Ленватинибыг юунд ашигладаг вэ?
  5. Lenvatinib-ийг хэрэглэхэд ямар гаж нөлөөг би анзаарч болох вэ?
  6. Ленватинибын клиник үр дүн (FDA-ийн зөвшөөрөл)
  7. Ленватинибыг би хаана хадгалах ёстой вэ?
  8. Холбоотой эмүүд: Ленватиниб Месилат (CAS: 857890-39-2)
  9. Lenvatinib-ийг онлайнаар хаанаас худалдаж авах вэ?

 

Түүх Ленватиниб

Хорт хавдартай өвчтөнүүдийн I үе шатны клиник туршилтыг 2006 онд хийсэн. [8] Бамбай булчирхайн хорт хавдартай өвчтөнүүдийг эмчлэх III үе шатны туршилт 2011 оны XNUMX-р сараас эхэлсэн.

Ленватиниб нь 2012 онд АНУ, Японд, 2013 онд Европт радио иодын хариу урвал үзүүлдэггүй бамбай булчирхайн янз бүрийн хорт хавдрыг эмчлэх зорилгоор өнчин эмийн статустай болжээ.

2015 оны 2015-р сард АНУ-ын FDA нь бамбай булчирхайн хорт хавдрын дэвшилтэт, радиодиодын галд тэсвэртэй ялгагдах эмчилгээнд хэрэглэхийг зөвшөөрсөн. XNUMX оны XNUMX-р сард Европын Эмийн Агентлаг (EMA) энэ эмийг ижил заалтаар батлав.

2016 оны XNUMX-р сард FDA нь ангиографийн эсрэг эмчилгээ хийсний дараа бөөрний хавдрын дэвшилтэт эмчилгээнд (everolimus-тэй хамт) зөвшөөрсөн.

2018 оны XNUMX-р сард FDA нь элэгний эсийн хорт хавдар (HCC) өвчнийг эмчлэхгүй байх нэгдүгээр түвшний эмчилгээнд зориулж ленватинибыг батлав.

 

Гэж юу вэ Ленватиниб?

Ленватиниб (CAS:417716-92-8) нь судасны эндотелийн өсөлтийн фактор (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR), VEGFR3 (FLT4) рецепторуудын киназын үйл ажиллагааг саатуулдаг рецептор тирозин киназа (RTK) дарангуйлагч юм. Ленватиниб нь эсийн хэвийн үйл ажиллагаанаас гадна эмгэг төрүүлэгч ангиогенез, хавдрын өсөлт, хорт хавдрын хөгжилд нэрвэгдсэн бусад RTK-уудыг дарангуйлдаг, үүнд фибробластын өсөлтийн фактор (FGF) рецепторууд FGFR1, 2, 3, 4; тромбоцитын гаралтай өсөлтийн рецепторын альфа (PDGFRα), KIT ба RET. Эсийн мембран дотор байрлах эдгээр рецептор тирозин киназууд (RTKs) нь эсийн тархалт, шилжилт, апоптоз ба ялгах зэрэг эсийн процессын хэвийн зохицуулалтад оролцдог, мөн эмгэг төрүүлэгч ангиогенез, лимфогенезийн үед дохио дамжуулах замыг идэвхжүүлэхэд гол үүрэг гүйцэтгэдэг. хавдрын өсөлт ба хорт хавдрын явц. Ялангуяа VEGF нь физиологийн болон патологийн ангиогенезийн чухал зохицуулагч болох нь тогтоогдсон бөгөөд VEGF-ийн илэрхийлэл нэмэгдсэн нь олон төрлийн хорт хавдрын урьдчилсан таамаглал муу байгаатай холбоотой юм.

Ленватиниб нь бамбай булчирхайн хорт хавдрын давтамжтай эсвэл үсэрхийлсэн, дэвшилтэт, цацраг идэвхт иод (RAI) -аар сэргээгддэг ялгадас бүхий өвчтөнүүдийн эмчилгээнд зориулагдсан байдаг. Бамбай булчирхайн хорт хавдраар өвчилсөн ихэнх өвчтөнд мэс засал, дааврын эмчилгээ хийдэг эмчилгээ (98% 5 жилийн амьд үлдэх түвшин) маш сайн тавилантай байдаг. Гэсэн хэдий ч бамбай булчирхайн хорт хавдартай галд тэсвэртэй бамбай булчирхайн хорт хавдраар өвчилсөн хүмүүсийн хувьд эмчилгээний сонголт хязгаарлагдмал, тавилан муутай тул ленватиниб гэх мэт илүү оновчтой эмчилгээ хийх түлхэц болж байна.

 

Ленватиниб Үйл ажиллагааны механизм

Ленватиниб бол рецептор тирозинкиназа юм (RTK) дарангуйлагч судасны эндотелийн өсөлтийн фактор (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR), VEGFR3 (FLT4) рецепторуудын киназын үйл ажиллагааг саатуулдаг. Ленватиниб нь эсийн хэвийн үйл ажиллагаанаас гадна эмгэг төрүүлэгч ангиогенез, хавдрын өсөлт, хорт хавдрын хөгжилд нэрвэгдсэн бусад RTK-уудыг дарангуйлдаг, үүнд фибробластын өсөлтийн фактор (FGF) рецепторууд FGFR1, 2, 3, 4; ялтас (PDGFRα), KIT, RET зэрэг тромбоцитээс үүссэн өсөлтийн факторын рецептор.

 

Гэж юу вэ Ленватиниб Ашигласан? 

❶ Ленватинибыг тодорхой төрлийн эмчилгээнд хэрэглэдэг бамбай булчирхай буцаж ирсэн буюу биеийн бусад хэсэгт тархсан, цацраг идэвхт иодоор эмчлэх боломжгүй хорт хавдар.

❷ Ленватинибыг урьд нь химийн эмчилгээний өөр эмээр эмчилж байсан хүмүүст бөөрний эсийн хорт хавдар (RCC, бөөрөнд эхэлдэг хорт хавдар) -ийг эмчлэхэд everolimus (Afinitor, Zortress) -тай хамт хэрэглэдэг.

❸ Ленватинибыг мөн эмчлэхэд ашигладаг элэгний эсийн хорт хавдар (HCC; элэгний хорт хавдрын нэг төрөл), мэс заслаар эмчлэх боломжгүй.

Vat Ленватинибыг пембролизумаб (Keytruda) -тай хамт тодорхой төрлийн эмчилгээнд хэрэглэдэг. хорт хавдар Биеийн бусад хэсэгт тархсан эсвэл химийн эмээр эмчлэх явцад эсвэл дараа нь муудсан эсвэл мэс засал, туяа эмчилгээ хийх боломжгүй болсон эндометрийн (умайн салст бүрхэвч).

❺ Ленватиниб нь киназын дарангуйлагч хэмээх эмийн ангилалд багтдаг. Энэ нь хорт хавдрын эсүүд үржих дохио өгдөг хэвийн бус уургийн үйл ажиллагааг хориглох замаар ажилладаг. Энэ нь хорт хавдрын эсийн тархалтыг зогсооход тусалдаг.

 

гэж юу вэ SIDE Eгажиг Mза би Notice WХен Та ашигладаг Ленватиниб?

Эмч, эрүүл мэндийн мэргэжилтэнд аль болох хурдан мэдэгдэх ёстой гаж нөлөө:

▪ арьсны тууралт, загатнах, улайх, нүүр, уруул, хэл хавагнах зэрэг харшлын урвал

▪ амьсгалын асуудал

▪ цээж хорсох, зүрх дэлсэх

▪ толгой эргэх

▪ ухаан алдах эсвэл толгой эргэх, унах мэдрэмж

▪ толгой өвдөх

▪ цусны даралт ихсэх

▪ таталт

▪ цус алдалтын шинж тэмдэг, цуст эсвэл хар, өтгөн ялгадас; улаан эсвэл хар хүрэн шээс; кофены үндэс шиг харагдах цус, хүрэн материалыг нулимах; арьсны улаан толбо; нүд, бохь, хамарнаас ер бусын хөхрөлт, цус алдалт

▪ зүрхний цохилт эсвэл зүрхний хэмнэл өөрчлөгдөх шинж тэмдэг, цээжний өвдөлт; толгой эргэх; хурдан эсвэл тогтмол бус зүрхний цохилт; зүрх дэлсэх; ухаан алдах эсвэл толгой эргэх, унах; амьсгалын асуудал

▪ шээс ялгарах, шээсний хэмжээ өөрчлөгдөх зэрэг бөөрний гэмтлийн шинж тэмдэг

▪ хар шар, хүрэн шээс гэх мэт элэгний гэмтлийн шинж тэмдэг; ерөнхий эмгэг, ханиадны шинж тэмдэг; цайвар өнгийн ялгадас; хоолны дуршилгүй болох; дотор муухайрах; хэвлийн баруун дээд өвдөлт; ер бусын сул дорой эсвэл ядарсан; нүд эсвэл арьс шарлах

▪ булчин чангарах, булчин өвдөх гэх мэт бага калийн шинж тэмдэг; Цээжний өвдөлт; толгой эргэх; ухаан алдах эсвэл толгой эргэх, унах; зүрх дэлсэх; амьсгалын асуудал; эсвэл хурдан, жигд бус зүрхний цохилт

▪ харааны өөрчлөлт зэрэг цус харвалтын шинж тэмдэг; төөрөгдөл; ярих эсвэл ойлгоход бэрхшээлтэй байх; хүнд толгой өвдөх; нүүр, гар, хөлний гэнэтийн мэдээ алдалт, сул дорой байдал; явахад бэрхшээлтэй; толгой эргэх; тэнцвэр алдагдах эсвэл зохицуулалт алдагдах

▪ ходоод өвдөх

▪ хөл, шагай хавагнах

▪ ер бусын сул дорой эсвэл ядарсан

 

Эмнэлгийн тусламж шаарддаггүй гаж нөлөө (эмч үргэлжлүүлэн эмчлэх эсвэл мэргэжлийн эмчид мэдэгдэх):

▪ суулгалт

▪ үе мөчний өвдөлт

▪ хоолны дуршил буурах

▪ амны хөндийн шарх

▪ булчингийн өвдөлт

▪ дотор муухайрах, бөөлжих

▪ жин хасах

Энэ жагсаалтад гарч болзошгүй бүх гаж нөлөөг тайлбарлахгүй байж магадгүй юм. Гаж нөлөөний талаар эмчээс зөвлөгөө аваарай. Та гаж нөлөөг FDA-д 1-800-FDA-1088 дугаарт мэдээлж болно.

 

Ленватиниб

 

Ленватиниб Эмнэлзүйн үр дүн(FDA зөвшөөрөл)

The FDA батлах Ленватинибын олон талт, санамсаргүй, давхар сохор, плацебо хяналттай туршилтыг орон нутгийн давтамжтай эсвэл метастатик цацраг идэвхт иод-галд тэсвэртэй 392 субьект дээр үндэслэсэн. бамбай булчирхай Хараат бус рентген шинжилгээгээр баталгаажуулсан санамсаргүй тохиолдлоос 12 сарын өмнө өвчний явцын талаархи хорт хавдар, гэрлийн шинжилгээний нотолгоо. Судалгаанд хамрагдагсад Ленватинибыг 24 мг-аар өдөрт нэг удаа (n = 261) эсвэл плацебо (n = 131) -ийг өвчний явц шилжих хүртэл ууж байсан. Судалгааны үр дүнгээс харахад Ленватинибын эмчилгээнд хамрагдсан хүмүүс 18.3 сар дунджаар өвчний явцгүй (прогрессгүй амьд үлдэх) насалдаг байсан бол плацебо авсан хүмүүсийн дунд 3.6 сар байсан байна. Нэмж дурдахад, Ленватинибын эмчилгээнд хамрагдсан хүмүүсийн 65% нь хавдрын хэмжээ буурч, плацебо авсан хүмүүсийн 2% -тай харьцуулжээ.

 

Ленватинибыг би хаана хадгалах ёстой вэ?

Хүүхдүүдээс хол байлга.

20-25 хэм (68-77 хэм) хүртэл хадгална. Хугацаа дууссаны дараа ашиглаагүй эмийг хая.

Тэмдэглэл: Энэхүү хуудас нь хураангуй юм. Энэ нь боломжтой бүх мэдээллийг хамрахгүй байж магадгүй юм. Хэрэв танд энэ эмийн талаар асуулт байвал эмч, эм зүйч, эрүүл мэндийн үйлчилгээ үзүүлэгчтэй зөвлөлдөх хэрэгтэй.

 

Холбоотой эм: Ленватиниб Mэсилат (CAS: 857890-39-2)

Ленватиниб мезилат (CAS: 857890-39-2) нь антистепластик идэвхжил бүхий судасны эндотелийн өсөлтийн рецептор 2 (VEGFR2, KDR / FLK-1) тирозин киназын синтетик, амаар авах боломжтой дарангуйлагч юм. E7080 нь VEGFR2 идэвхжүүлэлтийг VEGF-ээр хааж, улмаар VEGF рецепторын дохио дамжуулах замыг дарангуйлж, судасны эндотелийн эсийн шилжих хөдөлгөөн, үржил буурч, судасны эндотел эсийн апоптоз үүсгэдэг.

Ленватиниб мезилат нь ленватинибын нэг молийн эквивалент метансульфоны хүчилтэй урвалд орж метансульфонатын давс юм. Бамбай булчирхайн хорт хавдрын янз бүрийн хэлбэрийг эмчлэхэд ашигладаг олон киназын дарангуйлагч ба өнчин эм (түүний мезилатын давс гэх мэт). Энэ нь EC 2.7.10.1 (рецепторын уураг-тирозин киназа) дарангуйлагч, фибробластын өсөлтийн факторын рецепторын антагонист, өнчин эм, судасны эндотелийн өсөлтийн рецепторын антагонист ба antineoplastic агент зэрэг үүрэг гүйцэтгэдэг. Энэ нь ленватиниб (1+) агуулдаг.

 

Ленватиниб мезилатыг дангаар нь эсвэл бусад эмтэй хамт хэрэглэхийг зөвшөөрдөг.

♦ Бусад эмчилгээний дараа улам даамжирсан, эндометрийн хорт хавдар. Пембролизумабтай хавдрын хувьд микросателлитийн тогтворгүй байдал өндөр (MSI-H) эсвэл тохирохгүй засвар (dMMR) дутагдалтай өвчтөнд мэс засал, туяа эмчилгээ хийх боломжгүй байдаг.

♦ Элэгний эсийн хорт хавдар (элэгний хорт хавдрын нэг төрөл). Энэ өвчнийг мэс заслаар арилгах боломжгүй өвчтөнд эхний ээлжийн эмчилгээ болгон ашигладаг.

♦ Бөөрний эсийн хавдар (бөөрний хорт хавдрын нэг төрөл). Ангиогенезийн дарангуйлагч эмчилгээ хийлгэсэн өвчтөнүүдэд everolimus-тай хамт хэрэглэнэ.

♦ Цацраг идэвхт иодын эмчилгээнд хариу өгөхгүй, дэвшилтэт, давтамжтай, үсэрхийлсэн өвчтэй зарим өвчтөнд бамбай булчирхайн хорт хавдар.

Энэхүү хэрэглээг FDA-ийн түргэвчилсэн батлах хөтөлбөрийн дагуу баталсан болно. Зөвшөөрлийн нөхцлийн дагуу баталгаажуулсан туршилтууд нь ленватиниб мезилат нь эдгээр өвчтөнүүдэд эмнэлзүйн үр өгөөж өгдөг болохыг харуулах ёстой. Ленватиниб мезилатыг бусад төрлийн хавдрын эмчилгээнд мөн судалж байна.

 

Бид хаанаас худалдаж авах боломжтой вэ? Ленватиниб онлайн уу?

Ленватиниб нунтаг үйлдвэрлэгч зах зээлд олон байдаг. Энэ бүтээгдэхүүнийг яаралтай авах шаардлагатай бүх ард түмэнд жинхэнэ орцыг нь олох нь маш чухал юм. Ленватиниб нунтагыг зах зээл дээрээс худалдаж авахаар шийдсэн тохиолдолд бид энэ талаар илүү их мэдээлэл олж авах, хэрхэн ашиглах, үйл ажиллагааны механизм, ленватиниб нунтаг хэрэглэхэд гарах эрсдэл зэргийг мэдэх хэрэгтэй. Нэмж дурдахад үүнийг худалдаж авахаас өмнө үнэ, чанар нь бидний анхаарлын төвд байх ёстой.

Зах зээлээс өгөгдлийг судалж, олон ханган нийлүүлэгчдийг харьцуулж үзсэний дараа AASraw нь маш их худалдан авах хүсэлтэй хүмүүст тохиромжтой сонголт болж өгдөг. ленватиниб нунтаг, тэдгээрийн үйлдвэрлэлийг cGMP нөхцлийн дагуу хатуу хянаж байсан бөгөөд чанарыг нь хэдийд ч хянах боломжтой бөгөөд захиалга өгөхдөө туршилтын бүх тайланг гаргаж өгч болно. Ленватинибын нунтаг зардал / үнийн хувьд миний хувьд боломжийн байх ёстой. Чанартай харьцуулахад янз бүрийн ханган нийлүүлэгчдээс олон үнийг авсан тул aasraw нь тийм ч сайн сонголт биш байх гэж бодож байна.
Илүү дэлгэрэнгүйг AASraw-тай ярилцахад тавтай морилно уу!

 

лавлагаа

[1] Х.Эрдэм, Ч.Гүндогду, С.Үйпал, “Папилляр бамбай булчирхайн хорт хавдрын прогнозын параметрүүдтэй E-cadherin, VEGF, COX-2-ийн экспрессийн хамаарал”, Туршилт ба молекулын эмгэг судлал, боть. 90, үгүй. 3, хуудас 312-317, 2011.

[2] M. Yagi, S. Kato, Y. Kobayashi et al., "Тромбоцитоос үүссэн өсөлтийн хүчин зүйл (PDGF) рецепторын аутофосфоржилт ба PDGF-ийн эсийн үйл явдлыг сонгинолж дарангуйлах," Туршилтын эсийн судалгаа, боть. 234, үгүй. 2, хуудас 285–292, 1997.

[3] П.Соарес, Ж.Лима, А.Прето нар, “Ялгавар багатай, ялгагдаагүй бамбай булчирхайн хорт хавдар дахь генетикийн өөрчлөлт”, Одоогийн. Геномик, боть 12, үгүй. 8, хуудас 609-617, 2011.

[4] MM Moura, BM Cavaco, V. Leite. Бамбай булчирхайн хорт хавдрын үед RAS прото-онкоген. Endocr Relat Cancer, 22 (5) (2015), хуудас R235-R252.

[5] BR Haugen, SI Sherman Evolving дэвшилтэт бамбай булчирхайн хорт хавдартай өвчтөнүүдэд хандах хандлага. Endocr Rev, 34 (3) (2013), хуудас 439-455.

[6] М. Син, Д. Кларк, Х. Гуан, нар. Бамбай булчирхайн хорт хавдрын өмнөх мэс заслын өмнөх эрсдлийн давхаргад бамбай булчирхайн нарийн зүүтэй сорох биопсийн сорьцын BRAF мутацийн сорил. J Clin Oncol, 27 (18) (2009), хуудас 2977-2982.

[7] SR Wedge, DJ Ogilvie, M. Dukes, нар. ZD6474 нь аман эмчилгээ хийсний дараа судасны эндотелийн өсөлтийн хүчин зүйл болох дохиолол, ангиогенез, хавдрын өсөлтийг дарангуйлдаг. Cancer Res, 62 (16) (2002), хуудас 4645-4655.

[8] SI Sherman, EEW Cohen, P. Schoffski, et al. RAS эсвэл RET мутацитай medullary бамбай булчирхайн хорт хавдар (MTC) бүхий өвчтөнүүдэд кабозантиниб (Кабо) -ийн үр нөлөө: III үе шатны судалгааны үр дүн [хийсвэр]. J Clin Oncol, 31 (15 нэмэлт) (2013) abstr 6000.

[9] SI Sherman, LJ Wirth, JP Droz, нар. Мотесаниб дифосфат нь бамбай булчирхайн аажмаар ялгардаг. N Engl J Med, 359 (1) (2008), хуудас 31-42.

[10] К.Окамото, К.Кодама, К.Такасэ, нар. RET генийн нэгдэлд суурилсан хавдрын загваруудын эсрэг чиглэсэн олон тирозинкиназа дарангуйлагч ленватиниб (E7080) -ийн хавдрын эсрэг үйл ажиллагаа. Cancer Lett, 340 (1) (2013), хуудас 97-103.

[11] E. Cabanillas, M. Schlumberger, B. Jarzab, et al Ленватинибын (E2) 7080-р үе шатны туршилт, бамбай булчирхайн дэвшилтэт, дэвшилтэт, радиодит-галд тэсвэртэй, ялган оношлох: эмнэлзүйн үр дүн ба биомаркерын үнэлгээ Хавдар, 121 (16) ( 2015), хуудас 2749-2756.

0 Таалагдах
67 Үзэлт

Та бас дуртай байж болно

Тайлбарууд нь хаалттай байна.