Альцхаймер ба Геропроректор гэж юу вэ (ҮНБ)

Алиммейкерийн хамгийн их нийтлэг шалтгаан бол зөнөгөрөл юм. Энэ нь санах ой, сэтгэхүй, зан үйлтэй холбоотой асуудлуудыг бий болгодог. Шинж тэмдэг нь аажмаар удаан үргэлжилж, цаг хугацааны явцад улам бүр дордож, өдөр тутмын ажилд саад тотгор учруулдаг.Alzheimer-ийн өвчин Динозаврын тохиолдлын 60 хувь нь 80-ийн хувийг эзэлж байна. Мөн хөгшрөлт нь Альцхаймерын өвчин (МЭ), хорт хавдар зэрэг олон өвчний эрсдэлт хүчин зүйл юм.

Geroprotectors, энэ нь хөгшрөлтийн болон наснаас шалтгаалсан өвчний үндсэн шалтгаант нөлөөлж, улмаар малын амь насыг уртасгах зорилготой юм. Шинэ Салкийн судалгаагаар эдгээр эмүүдийн нэгдмэл бүлэг болох geroneuroprotectors (GNPs) нэртэй өвөрмөц дэд бүлгийг тодорхойлсон бөгөөд энэ нь МЭ эмчээр нэр дэвшүүлж, хулганад хөгшрөлтийн явцыг удаашруулдаг.

Alzheimer эмийн (AD эм) нэр дэвшигч J147 CMS121 CAD31

Альцгеймерийн өвчний шалтгаан

Судлаачид Alzheimer-ийн өвчин нэг шалтгаан биш гэж үздэг. Альцгеймерийн өвчний талаар та хэрхэн мэдэх вэ? Өвчин нь генетик, амьдралын хэв маяг, орчин зэрэг олон хүчин зүйлээс үүсдэг. Эрдэмтэд Alzheimer-ийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг хүчин зүйлсийг тодорхойлсон байна. Хэд хэдэн эрсдэлт хүчин зүйл - нас, гэр бүлийн түүх, удам угсаа нь өөрчлөгдөхгүй боловч шинээр гарч ирж буй нотолгоо нь бидний нөлөөлж болох бусад хүчин зүйлүүд байж болохыг харуулж байна.

-Аж

Alzheimer-ийн хамгийн их мэдэгдэх эрсдэлт хүчин зүйл нь насыг нэмэгдүүлж байгаа ч Alzheimer-ийн нас нь хөгшрөлтийн хэвийн биш юм. Хэдийгээр нас ахих тусам эрсдэл нэмэгддэг ч энэ нь Alzheimer-ийн шууд шалтгаан биш юм.

Өвчинтэй ихэнх хүмүүс 65 болон түүнээс дээш настай хүмүүс байдаг. 65-ийн дараа 5 жил тутам Alzheimer-ийн хосолмол эрсдэлд ордог. 85 нас барсны дараа энэ эрсдэл бараг гуравны нэгд хүрч байна.

-Гэр бүлийн түүх

Өөр нэг эрсдэлт хүчин зүйл бол гэр бүлийн түүх юм. Альцгеймерийн өвчтэй эцэг эх, ах, эгчийнх нь өвчний шинж тэмдэг илэрдэг. Хэрэв нэгээс дээш тооны гэр бүлийн гишүүд өвчилсөн бол эрсдэл нэмэгддэг.

-Генетик (удамшлын)

Эрдэмтэд генүүд Alzheimer-д хамаатай гэдгийг мэддэг. Ген гэсэн хоёр ангилалд өвчин үүсгэдэг эсэх: эрсдлийн генүүд ба тодорхой генүүд.

-Толгойн гэмтэл

Толгойн гэмтэл болон ирээдүйд зөнөг болох эрсдэлтэй холбоотой байдаг. Сэлмэнтээ суух, спортоор хичээллэхэд малгайгаа өмсөж, гэрт нь "уналтаас хамгаалалт" хийдэг.

- Толгойн холболт

Зарим хамгийн хүчтэй нотолгоо нь тархины эрүүл мэндийг зүрхний эрүүл мэндтэй холбодог. Энэ холболт нь мэдрэмжтэй байдаг. Яагаад гэвэл тархи нь цусны судасны хамгийн баялаг сүлжээнүүдийн нэгээр тэжээгддэг бөгөөд зүрх нь эдгээр цусны судсаар дамжин цусны урсгалыг тархи руу хийнэ.

Alzheimer's эм (AD эм) нэр дэвшигч: J147, CMS121, CAD31

Өнөөдөр Alzheimer-ийн биоанагаахын судалгааны тэргүүн эгнээнд ажиллаж байна. Судлаачид Alzheimer-ийн өвчин болон бусад дементүүдийг аль болох олон талаас нь олж илрүүлэхээр ажиллаж байна. Хамгийн гайхамшигтай үйл явдлын зарим нь Альцгеймер хэрхэн тархинд хэрхэн нөлөөлж байгааг харуулсан юм. Илүү сайн ойлголт нь шинэ эмчилгээг хүргэх найдвар юм. Олон боломжит арга замууд одоогоор дэлхий даяар мөрдөн байцаалтад байна.

Бөөрний хорт хавдар 2,4-Динитробенол (DNP) нь бодибилдинг хийхэд ашиг тустай байдаг

Салкийн эсийн неүробологи Лаборатори нь эмийн шинж чанарыг харуулсан ургамлуудаас олдсон химийн хоёр бүтээгдэхүүнээс эхэлдэг: жимс, хүнсний ногоо, жимс, хүнсний ногоо, куркинум, каркилин, каррилин, кармилинаас гаралтай ургамлын гаралтай бүтээгдэхүүн. Эдгээрээс гурван баг нэгтгэсэн AD эм нэр дэвшигч нь мэдрэлийн эсийг хамгаалах тархины хөгшрөлттэй холбоотой олон тооны хоруу чанараас сэргийлдэг. Лаборатори эдгээр гурван синтетик нэр дэвшигчдийг (CMS121, CAD31 болон J147), физиетин, к curкюмин зэрэг нь хөгшрөлтийн молекулын маркерууд, демпионыг багасгаж, хулганууд, ясны дундаж насыг уртасгасан.

Хамгийн гол нь эдгээр МЭ эм бэлдмэлийн нэр дэвшигчдийн оролцсон молекулын зам нь олон малын амь насыг уртасгахад мэдэгдэж байгаа хоёр өөр сайн судлагдсан нийлэг нэгдлүүдтэй адил болохыг харуулж байна. Энэ шалтгааны улмаас өмнөх судалгаануудын үр дүнд үндэслэн fisetin, curcumin болон МЭ-ийн гурван эмийн нэр дэвшигчид бүгд geroneuroprotectors гэсэн тодорхойлолтыг хангаж байна.

Лабораторийн бусад судалгаагаар эдгээр нэгдлүүд нь тархины гадна эрхтэнд нөлөөлдөг эсэхийг тодорхойлох юм. "Хэрэв эдгээр эмүүд нь бөөрний үйл ажиллагаа болон булчингийн эрүүл мэндийг хамгаалах гэх мэт биеийн бусад тогтолцоонд ашиг тусаа өгвөл хөгшрөлтийн өвчинг эмчлэх, урьдчилан сэргийлэх нэмэлт аргаар хэрэглэж болно" гэж Schubert хэлжээ.

- Alzheimer's эм (AD эм) нэр дэвшигч: J147

Куркюмин, Энэтхэгийн карри амтлагч ясны нэгдлийн гол бүрэлдэхүүн хэсэг нь үрэвсэл, ROS-ийн үйлдвэрлэл, амионы хордолт, үрэвсэл зэрэг нь олон төрлийн хорт бодис бөгөөд МЭ-ийн мэрэгчдийн загварт маш үр дүнтэй байдаг. Гэсэн хэдий ч, куркинин нь нейроотрофикийн үйл ажиллагаа маш бага, биоидэвхгүй байдал муутай, тархи муутай байдаг. Нойр булчирхайн идэвхижил, бодисын солилцооны тогтвортой байдлыг сайжруулахын тулд SARS-ийн давамгайлсан химийн эмийг фармакологийн шинж чанарыг сайжруулахын зэрэгцээ биологийн идэвхтэй үйл ажиллагаа, чадавхийг дээшлүүлэхийн зэрэгцээ өвчин эмгэгийг сайжруулахад ашигладаг. Эхэндээ каркюминий өндөр нягтаршуулсан каретин систем нь CNB-001-ийг пиразолоор өөрчилсөн бөгөөд кваркин дээр тогтвортой байдал, хамгаалалтын нөлөөгөөр сайжирсан. CNB-001-ийн гурван фенилын цагираг дээр бүлгүүдийн системийн эрэл хайгуулын үр дүнд гидроксил бүлэг нь 7 сорилтын дээжинд идэвхжих шаардлагагүй болохыг илрүүлсэн. Фиелнелийн хавчуураар хоёр метил бүлгийг нэмсэн нь CNB-023 CNB-001-ээс дээш сайжруулсан эрч хүчийг үүсгэсэн. Гэхдээ CNB-023 нь маш липофилик (cLogP = 7.66) бөгөөд өндөр тунгалаг бүрхэвчтэй нэгдэл нь олон өр төлбөртэй байдаг. Лидофилитрыг багасгахын тулд үйл ажиллагааны хамгийн бага бүтцийн шаардлагыг тодорхойлохын тулд хоёр cinnamyl-ийн бүлгийн аль нэгийг арилгаж, цаашдын оновчтой болгох нь маш хүчтэй жижиг молекулыг үүсгэсэн J147. J147 нь 5-10-ийг CNB-001-ийн хувьд бүх шинжилгээнүүдэд илүү хүчтэй байдаг бол curcumin нь ямар ч туршилтанд бага зэрэг эсвэл идэвхгүй байдаг. J147 нь зөвхөн хүчтэй физик шинж чанартай байдаг (MW = 350, cLogP = 4.5, tPSA = 42). J147 (1146963-51-0) эмчилгээний үр дүнтэй эмчилгээ хийдэг хэвийн нас болон МЭ загварыг ихээр судлаж байна.

Alzheimer эмийн (AD эм) нэр дэвшигч J147 CMS121 CAD31

J147 нь хорт хавдар үүсгэх магадлалтай амин / ammonia / гидросинсыг доройтуулж болзошгүй. Энэ боломжийг судлахын тулд J147-ийн бодисын солилцооны тогтвортой байдлыг микросом, хулганын плазм, vivo-д судалсан. Үүнийг харуулсан J147 (1146963-51-0) нь хүний ​​бие, хулгана, сармагчин, сармагчин, нохойн элэгний микросом зэрэг хоёр буюу гурван исэлдэлтийн метаболитыг өөрчилсөн бөгөөд үнэрт нүүрс болон гидросинид доройтогүй юм. Эдгээр метаболизмуудын аюулгүй байдлыг судлахын тулд бид бүх гурван хүний ​​элэгний микросомын метаболитуудыг нэгтгэн, тэдгээрийг биемахбодийн невропран хамгаалах сорьцонд туршиж үзсэн. Эдгээр метаболитуудын аль нь ч хортой бөгөөд олон метаболит нь биологийн үйл ажиллагааг J147-тай төстэй.

- Alzheimer's эм (AD эм) нэр дэвшигч: CMS121

CMS121 нь физик. Өнгөрсөн хэдэн жилийн хугацаанд бид flavonoid fisetin нь мэдрэлийг хамгаалах, мэдрэл хамгаалах, танин мэдэхүйг сайжруулах молекул юм. Физитэм нь антиоксидант шууд үйлчлэлтэй бөгөөд стресст орсон GSH-ийн эсийн түвшинг хадгалж чаддаг. Үүнээс гадна фисети нь нейротрофик болон үрэвслийн эсрэг үйл ажиллагаа байдаг. Энэ олон төрлийн үйлдэл нь олон төрлийн эмгэгтэй холбоотой мэдрэлийн үйл ажиллагааны алдагдлыг бууруулах чадвартай байдаг. Гэсэн хэдий ч эсэд тулгуурласан EC50 (2-5 μM), бага тунгалагшилт (cLogP 1.24), өндөр tPSA (107), биоидэвхгүй байдал нь эмийг нэр дэвшигч болгон цаашид хөгжүүлэхэд зориулж хязгаарлагдмал физитэмтэй байдаг.

Alzheimer эмийн (AD эм) нэр дэвшигч J147 CMS121 CAD31

Энэ нь сорилтын үр дүнд олон тооны невропамив замд физитийн эрчмийг сайжруулж байх үед физик-химийн шинж чанарыг өөрчлөхөд ТТ-ны эмүүд (молекулын жин ≤ 400, cLogP ≤ 5, tPSA ≤ 90, HBD ≤ 3, HBA ≤ 7) .Fisetin сайжруулах хоёр өөр аргыг хэрэглэсэн. Эхний үед янз бүрийн гидроксил бүлгүүд системтэйгээр сульфат / глюкуронидат метаболитыг арилгахын тулд өөрчлөгдсөн. Хоёр дахь аргын үед flavone шатыг quinoline болгон өөрчилсөн. Үүний зэрэгцээ fisetin-ийн бүтцийн үндсэн элементүүдийг хадгалж үлдсэн. Олон төрлийн мансууруулах бодисыг илрүүлэх арга барилыг идэвхжүүлж, невропамот окситозын үйл ажиллагааг ихэсгэсэн олон тооны дериватив үүсгэсэн байна. vitro ишемийн оношлогоо. Нэмэгдэл тэжээл, физиологийн нэмэлт гурван үйл ажиллагаа нь ТГГ-ын засвар үйлчилгээ, нянгийн липополисахарид (LPS) -ийг өдөөгдсөн микро түвшний идэвхжлийг саатуулах, PC12 эсийн ялгаралт, нейротрофын үйл ажиллагааны хэмжүүр зэрэг орно. Флавоны дериватив CMS-140 болон quinolone derivative CMS-121 нь ишемийн шинжилгээгээр 600 болон 400-ээс илүү хүчтэй байдаг (Зураг, иймээс фтиозолыг олон талт шинж чанарыг хадгалах боломжтой байдаг. Нийлмэлийн фармакологийн шинж чанар.

- Альцхаймерын эм (AD эм) нэр дэвшигч: CAD31

CAD31-ийн олон физиологийн нөлөөг бүх насны хөгшрөлттэй холбоотой мэдрэлийн өвчний зарим хортой үйл явдлаас урьдчилан сэргийлэхэд таатай байна.

CAD31 нь хүний ​​үр хөврөлийн үүдэл эсийн гаралтай мэдрэлийн эсүүд болон APPswe / PS1ΔE9 AD хулганад давтагдахаас сэргийлдэг Alzheimer's disease (AD) эмийн нэр дэвшигч юм. CAD-31-ийг эмнэлэгт чиглүүлэхийн тулд невропамт болон эм зүйн шинж чанаруудыг тодорхойлохын тулд туршилтыг хийж, МЭ-ийн нарийн хулганы загварыг эмчилгээний үр дүнг үнэлэхэд оршино.

CAD31 нь хуучин тархины ажиглагдаж буй хоруу чанарыг дуурайлган өөр өөр мэдрэлийн эсийн шинжилгээгээр мэдрэл хамгаалах шинж чанартай байна. Эмийн болон урьдчилсан хор судлалын судалгаанаас үзэхэд CAD31 нь тархины уусмал, аюулгүй байх магадлалтай байна. Өвчний эмчилгээний загварт 1-д сараар 9-ээр саруудаас эхлэн APPswe / PS10ΔE3 AD хулганы үед элэгний үед хулганын дутагдал, тархины үрэвсэл багасч, synaptic уураг. Тархины болон плазмаас жижиг-молекул бодисын солилцооны өгөгдлүүд CAD-31-ийн гол нөлөө нь өөх тосны хүчилтөрөгчийн солилцоо, үрэвсэлд төвлөрч байгааг харуулж байна. Генийн экспрессийн өгөгдөлд анализ хийхэд CAD-31 нь синапс үүсэх болон AD-ийн эрчим хүчний метаболитийн замд томоохон нөлөө үзүүлсэн болохыг харуулсан.

Дүгнэлт

Судалгааны групп нь одоо 2 GNP-ыг хүний ​​эмнэлзүйн туршилтад оруулахад анхаарч байна. Форетрийн дериватив, CMS121 нь одоогоор клиник туршилтыг эхлүүлэхийн тулд FDA-ийн зөвшөөрлийг авахад шаардлагатай амьтдын хор судлалын судалгаанд ашиглагдаж байна. К curcumin дериватив, J147, ирэх жилийн эхээр МЭЭШ-ийн эмнэлзүйн туршилтыг эхлүүлэх тэтгэмжийн хувьд FDA-ийн хяналт дор байдаг. Групп нь биохимийн тэмдгүүдийг эмнэлзүйн туршилтанд оруулахын тулд биотехникийн туршилтыг хийхээр төлөвлөж байна. МЭ-ийн эдгээр эмийн сангаас нэр дэвшигчдийг олж илрүүлэх нь тэдний олж илрүүлсэн загварыг боловсруулж, нэмэлт илрүүлэх боломжтой GNP нэгдлүүд Энэ нь эрүүл насжилтыг дэмжихэд туслах болно. Энэ нь одоогийн байдлаар эмчилгээ хийгдээгүй нас баралтын эмгэгийг эмчлэхэд зориулсан хоолойг хурдасгах болно.

1 Таалагдах
4457 Үзэлт

Та бас дуртай байж болно

Тайлбарууд нь хаалттай байна.