АНУ-ын Дотоодын нийлүүлэлт, Канад Дотоодын тээвэрлэлт, Европын дотоодын нийлүүлэлт

Dapoxetine HCL нунтаг

Rating:
5.00 гарч 5 дээр суурилсан 1 хэрэглэгчийн рейтинг
SKU: 129938-20-1. Ангилал:

AASraw граммаас үйлдвэрлэх чадварыг Dapoxetine hydrochloride powder (129938-20-1), CGMP-ийн зохицуулалт, чанарын хяналтын системээр гүйцэтгэдэг.

Dapoxetine hydrochloride нь эрэгтэй хүний ​​эрт дутуу бэлгийн сулралыг эмчлэх зах зээлд борлуулдаг секотонины эрчилсэн шинэ репликатор юм. Умайн хїзїїний дутагдлын (PE) эрчїїдийн хамгийн их нийтлэг тохиолддог эрэгтэй хїний бэлгийн эмгэг юм. Дапоксетин гидрохлорид нь сонгомол серотонины дарангуйлагч дарангуйлагч гэж ангилдаг аналитик жишиг стандарт юм. Энэ нь эмнэлзүйн туршилтаар дутуу EJALULATION холбоотой хэд хэдэн параметрийг сайжруулдаг. Энэ бүтээгдэхүүн нь судалгаа шинжилгээний болон шүүхийн програмуудад зориулагдсан.

Бүтээгдэхүүний танилцуулга

Дапоксетин гидрохлоридийн мэдээ алдуулалт


Raw Dapoxetine гидрохлоридийн наркозын нунтаг үндсэн Тэмдэгтүүд

нэр: Дапоксетин гидрохлорид
CAS: 129938-20-1
Молекулын Формула: C9H7ClN2O5
Молекулын жин: 258.62
Хайлмал цэг: 175-179 ° C
Хадгалах хугацаа: -20 ° C хөлдөөгч
өнгө: Цагаан талст нунтаг


Dapoxetine нь serotonin reuptake-ийн саармагжуулсан саармагжуулагчийн органик нэгдлүүд боловч сэтгэлийн дарангуйлагчаас хамааралгүй юм. Эмийн бэлдмэл нь 18 болон 64-ийн насны насанд хүрэгчдийн эр бэлгийн сулралыг эмчлэхэд зориулагдсан бөгөөд дараах шалгуурыг хангасан байна:

1. Бэлгийн хавьталд орохоосоо өмнө, тэр дундаа, эсвэл дараа нь үтрээнд орсны дараа тасралтгүй буюу давтдаг, бэлгийн хавьталд орохгүй байх;

2. Өтгөн хаталтаас үүссэн хувийн хүндрэл, эсвэл хувийн хүндрэлүүд (PE);

3. Элэгний дутагдал хянах чадвар.

Dapoxetine-ийн химийн шинж чанарууд

Дапоксетин гидрохлоридын таблет нь бүрхүүлийг зайлуулсаны дараа цагаан эсвэл гадуур цагаанаар хийсэн саарал хальсан бүрхүүлтэй хавтан юм.

Үндсэн найрлага: Dapoxetine hydrochloride.

IUPAC Name: (1S)-N,N-dimethyl-3-naphthalen-1-yloxy-1-phenylpropan-1-amine

Dapoxetine HCL нунтаг Химийн бүтэц

1. 2D бүтэц:

2. 3D Conformer:

Молекул томъёо: C21H23NO

Молекулын жин: 305.421 г / моль

CAS: 119356-77-3

Dapoxetine-ийн энгийн тодорхойлолт

Өнөөдөр эрэгтэй дутуу бэлгийн хавьталд орох эмчилгээнд dapoxetine hydrochloride шахмалыг эмчлэх тусгай зохицуулалт байхгүй байна. Мансууруулах бодисыг эмчилгээнд хэр удаан ашигладаг талаар тодорхой журам байхгүй. Энэ нь дутуу EJALULATION шинж тэмдгүүдийн хүндрэлээс хамаарна. Эмчилгээний хүндрэл нь өөр юм. Эмийн цагийг ерөнхийд нь авч үзэж болохгүй. Гэсэн хэдий ч эм нь дутуу бэлгийн хавьталд орох шинж тэмдгүүдийг сайжруулж болох тул өвчтөнүүд өөрсдийн шинж тэмдгийн дагуу эм ууж болно.

Dapoxetine нь 18-ыг 64 настай эрчүүдийн дутуу бэлгийн хавьтагч (PE) өвчтөнд эмчлэхэд зориулагдсан бөгөөд үүнд:

1. Бэлгийн хавьталд орохоосоо өмнө, дотор, эсвэл дараа нь үтрээнд орохоосоо өмнө, бэлгийн сэтгэл ханамжтай байхаас өмнө бага байдаг. Бэлгийн сэрэл нь тасралтгүй эсвэл давтамжтай болсон байдаг.

2. Өтгөн хаталтаас үүссэн хувийн хүндрэл, эсвэл хувийн хүндрэлүүд (PE);

3. Элэгний хяналт сул.

Dapoxetine аль хэдийн Европ, АНУ-д эм бэлдмэлээр батлагдсан бөгөөд дутуу EJACULATION эмчилгээнд өндөр үр нөлөөтэй байдаг. Дапоксетиныг хэрэглэх үед тархины цусан дахь серотонин бодисыг нууцалж байна. Энэ серотонин нь тархины сэтгэлийг шатааж, тайвшруулах нөлөөтэй бодис юм. Татгалалт, сэтгэл хөдлөл нь шийдэгдэж, adrenaline-ийн үр нөлөөг бууруулж, улмаар ejaculation хугацааг хойшлуулж болно.

Дапоксетин гидрохлорид нь 5-HT reuptake -ийг дарангуйлж, 5-HT дамжуулагчийг саатуулах замаар synaptic cleft дахь 5-HT концентрацийг нэмэгдүүлдэг. Судалгаанаас үзэхэд dapoxetine төв нь ejaculation reflex-ийг дарангуйлдаг ба том эсийн хажуугийн цөм нь тархины чухал бүтэц юм. Дапоксетин их хэмжээгээр агуулагдах үед моноамин уургийн тээврийн систем нь саад болж, допаминыг дахин хэрэглэхэд саад болдог. Дапоксетин нь pudendal моторын мэдрэлийн рефлексийн хоцрогдлыг нэмэгдүүлж, бэлгийн үйл ажиллагааг сайжруулдаг.

Дапоксетин гидрохлоридын шахмалыг үр дүнтэй болгоход хэр удаан хугацаа шаардагдахгүй байна. Эмчилгээ нь дутуу EJALULATION шинж тэмдгүүдийн хүндрэлээс хамаарна. Эмчилгээний хүндрэл нь өөр бөгөөд эмийг хэрэглэх хугацаа нь өөр байдаг.

Dapoxetine-ийн үйл ажиллагааны механизм

Өтгөн ялгарлыг эмчлэхэд dapoxetine-ийн үйлдэл хийх механизм нь нейроноор серотонины дахин шингээлтийг саатуулахтай холбоотой байж болох ба ингэснээр эсийн синапсийн өмнө болон дараа нь невроотрансмиттерийн нөлөөнд нөлөөлдөг.

Дапоксетин нь тархи дахь өдөөлтийг дарангуйлдаг серотонины концентрацийг нэмэгдүүлдэг учраас дутуу EJACULATION үр дүнтэй байдаг.

Серотониныг ихэвчлэн синаплаас дахин шингээж авдаг боловч дапоксиныг хэрэглэснээр энэ нь reabsorption болон серотониныг дарангуйлдаг.

Серотонин нь допаминыг дарангуйлдаг. Учир нь стрептин нь эмзэг байх үед гарах таашаал, сэтгэлийн зовиур, адреналиныг нэмэгдүүлдэг. Дапоктоин нь эрт дээр дурьдсан бэлгийн харьцаанд ороход үр дүнтэй байдаг. Яагаад гэвэл энэ нь серотонины концентрацийг нэмэгдүүлдэг учраас өдөөлтийг дарангуйлдаг. тархи.

Серотониныг ихэвчлэн синаплаас дахин шингээж авдаг боловч дапоксиныг хэрэглэснээр энэ нь reabsorption болон серотониныг дарангуйлдаг.
Серотонин нь допаминыг дарангуйлдаг бөгөөд таны сэтгэл санаа гомдох үед гарах таашаал, айдас, адреналиныг нэмэгдүүлдэг.

Хүний биеийг ихэвчлэн синдратик мэдрэлийн системээр зохицуулдаг. Эплазакийн рефлексийн зам нь тархины системд зуучилдаг нугасны рефлексийн төвөөс гаралтай бөгөөд тархины олон цөмд (гол preoptic nucleus болон hypoventricular paraventricular nucleus) өртдөг.

Dapoxetine HCL Pharmacokinetics

Аманыг хэрэглэсний дараа dapoxetine хурдан шингээж, ойролцоогоор 1-2-ийн дараа хамгийн их сийвэнгийн концентрацид (Cmax) хүрдэг. Биет үнэлгээ нь 42% (муж 15-176%) юм. 30 мг ба 60 мг dapoxetine-ийн аман эмчилгээний дараа мацаг барих төлөвт 297 ng / ml болон 498 ng / ml тус тусын концентраци нь 1.01 болон 1.27-ийн дараагаар хүрсэн байна. Өөх тос ихтэй хоол хүнс хэрэглэснээр dapoxetine-ийн Cmax (10%) бага зэрэг буурч, AUC (12%) -ийг дунд зэрэг нэмэгдүүлж, гапаптозины оргил концентрацийг бага зэрэг удаашруулдаг; Гэсэн хэдий ч, өндөр өөх хэрэглээ Diet нь шингээлтийн хэмжээг нөлөөлөхгүй. Эдгээр өөрчлөлтүүдийн аль нь ч клиникийн ач холбогдолгүй байдаг. Bentley хоолтой эсвэл хоолгүйгээр үйлчилнэ.

Хүний биеийг судсаар тарих замаар хэрэглэсний дараа dapoxetine-ийн эрт, дунд, төгсгөлийн хагасыг 0.10, 2.19, 19.3 цаг гэж тооцно.

Гялтангийн дапоксетин нь метаболитыг ихэвчлэн коньюгат байдлын үед шээсээр цэвэрлэдэг. Шээсинд идэвхтэй бодис илэрсэнгүй. Дапоксетин хурдан шулж, цусны концентрацийг 24 цагийн дараа (дээд цэгийн концентрацийн 5% -иас бага) нотолгоо юм. Дапоксетины өдөр тутмын тунг маш бага байдаг. Аман эмчилгээний төгсгөлийн хагас амьдрал нь ойролцоогоор 19 цаг юм. Desmethyl dapoxetine-ийн хагас амьдрал нь dapoxetine-тай төстэй.

Dapoxetine-ийн хэрэглээ

Өтгөн хаталттай эрэгтэй өвчтөнд үзүүлэх эмчилгээ (PE)

Дапоксетин гидрохлоридын шахмал нь эмийг хянах чадварыг үр дүнтэй болгож чаддаг; бэлгийн амьдралын сэтгэл ханамжийг ихээхэн сайжруулах; элгийг үр дүнтэй удаан хугацаагаар өнгөрөөх.

Эмийг хэрэглэхдээ өвчтөний дутагдалтай өвчний шинж тэмдгийг сайжруулах, эхнэр нөхрийн хоорондох харилцааг бэхжүүлэх, зохистой хооллолт, бие бялдрын дасгал хөдөлгөөнийг бэхжүүлэх, өдөр бүр ажиллуулах, долоо хоног бүр биеийн тамирын дасгал хөдөлгөөн хийх зэрэг жижиг арга хэмжээ авч болно. Энэ нь биеийн тамирын дасгал хөдөлгөөнийг сайжруулж сэтгэлзүйн стрессийг багасгахын тулд хөл бөмбөг тоглох, сагсан бөмбөг тоглоход тохиромжтой сонголт юм.

Dapoxetine-ийн тун

Дапоксетин гидрохлоридын тун нь амаар, шахмалыг залгихгүй байх; Өвчтөнд хамгийн багадаа нэг бүтэн аяга усыг эм уухыг зөвлөж байна; Євчтєн євчтєнєєс євдєх, толгой эргэх шинж тэмдгээр илэрдэг гэмтэлээс зайлсхийх хэрэгтэй.

Насанд хүрэгсдийн эрэгтэйд (18-64-аас доош настай) бүх өвчтөнд зориулсан гликетин гидрохлоридын хэмжээ нь 30 мг бөгөөд бэлгийн амьдралаас өмнө 1-ээс 3 хүртэлх хугацааг авах шаардлагатай. Хэрвээ 30mg-ийг хэрэглэсний дараа үр дүн нь хангалттай биш бөгөөд гаж нөлөө нь зөвшөөрөгдөх хүрээн дотор байгаа бол тунг хамгийн их хэмжээгээр санал болгож болох тунгаар 60mg-ээр нэмэгдүүлж болно.

Зөвлөмж болгож буй хамгийн их тун нь 24 цаг тутамд хэрэглэгдэнэ.
Ахмад настан (65 болон түүнээс дээш насныхан) Энэ бүтээгдэхүүнийг 65 жилийн туршид үнэлээгүй бөгөөд өвчтөнд хэрэглэж буй өвчтөнд аюулгүй байдал, үр дүнг үнэлэх боломжгүй бөгөөд энэхүү бүтээгдэхүүнийг энэ хүн амын хэрэглээнд ашигладаг өгөгдөл нь хөнгөн Бөөрний дутагдал, Бөөрний гэмтэл бүхий өвчтөнд энэ бүтээгдэхүүнийг хэрэглэхдээ тунг тохируулах шаардлагагүй боловч болгоомжтой хандах хэрэгтэй. Бөөрний гэмтэлтэй өвчтөнд энэ бүтээгдэхүүнийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Дапоксетиний заалтууд:

Энэ бүтээгдэхүүн нь дараахь бүх нөхцлийг хангасан 18 ба 64-ийн насны дутуу EJACULATION (PE) эрэгтэй өвчтөнүүдийг эмчлэхэд зориулагдсан: Үтрээ үргэлжлэх хугацаанд, эсвэл дараа нь үтрээнд оруулсны дараа, бэлгийн таашаал ханамж эдлэхэд хүрдэг, зөвхөн цочрол багатайгаас болдог. Эсрэгээр давтаж буй байдал; болон дутуу бэлгийн хавьталд орохоос сэргийлсэн хувийн хүндрэл, эсвэл хувийн хүндрэлүүд; болон ejaculation хяналт муу байдаг.

(1) Насанд хүрэгчдийн эрэгтэй (18-64 хүртэлх насны)

Бүх өвчтөнд 30 мг-ийн эхний тунг зөвлөж, 1-ээс 3 цагийн өмнө бэлгийн харьцаанд орох шаардлагатай. Хэрвээ 30mg-ийг хэрэглэсний дараа үр дүн нь хангалттай биш бөгөөд гаж нөлөө нь зөвшөөрөгдөх хүрээн дотор байгаа бол тунг хамгийн их хэмжээгээр санал болгож болох тунгаар 60mg-ээр нэмэгдүүлж болно. Зөвлөмж болгож буй хамгийн их тун нь 24 цаг тутамд хэрэглэгдэнэ. Энэ бүтээгдэхүүнийг хооллохын өмнө буюу дараа нь хийж болно.

Хэрэв эмч энэ бүтээгдэхүүнийг дутуу бэлгийн хавьталд орохдоо сонгосон бол тэрээр эмчилгээгээ хийснийхээ дараа эхний 4 долоо хоногт өвчтөний өгөөжийг үнэлэх ба өвчтөний 6-ийн тунгийн эмчилгээг хэрэглэсний дараа өвчтөний эрсдлийн-үр ашгийн тэнцвэрийг үнэлэх хэрэгтэй. бүтээгдэхүүнийхээ үргэлжлэлийг үргэлжлүүлэх эсэх.

(2) Ахмад настан (65 жил ба түүнээс дээш)

65-ийн өвчтөнд энэ бүтээгдэхүүний аюулгүй байдал, үр дүнг үнэлээгүй байна. Үүний гол шалтгаан нь хүн амын энэ бүтээгдэхүүний хэрэглээний талаарх мэдээлэл маш хязгаарлагдмал юм.

(3) Хүүхэд ба залуу хүмүүс

Энэ бүтээгдэхүүн нь 18-ээс доош насны хүмүүст зориулагдаагүй болно.

Нэг удаад нэг tablet-ийг тодорхойгүй хугацаагаар авч болно. Эмийг ходоод хоосон байх хэрэгтэй. Энэ эмийг хэрэглэхээс өмнө цай уух нь илүү дээр юм. Эмийг эм зүйч, эм зүйч эмч нарын өвчин эмгэг, мансууруулах бодисыг зүй бусаар ашиглахаас урьдчилан сэргийлэхийн тулд мансууруулах бодис хэрэглэсэнээс хамааран эмийг сонгохоос өмнө эм уух нь илүү дээр юм. Мансууруулах бодисын хэрэглээний давтамж Та эмчийн тохиролцоонд хүрч, ичиж зовох ёстой.

Dapoxetine хэт их уусан

Ерөнхийдөө сонголтын серотонин дахин хэрэглэхэд серотонины давтамжийг дарангуйлах шинж тэмдэг нь сулардаг, дотор муухайрах, бөөлжих, сэтгэл хөдлөл, чичирхийлэл, толгой эргэх, тахикарди гэх мэт гаж нөлөө зэрэг серотонинээр зохицуулагддаг. Хэт их тохиолдолд тохиолдолд шаардлагатай стандарт арга хэмжээг авах хэрэгтэй. Одоогоор энэ бүтээгдэхүүнд ямар нэгэн тодорхой хор нөлөөгүй байна.

Dapoxetine HCL урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ

1. Ерөнхий урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ. Дапоксетиныг зөвхөн дутуу бэлгийн хавьталд орсон эрэгтэй өвчтөнүүдэд хэрэглэдэг. Дутококсиныг эрт илрүүлээгүй эрчүүдэд аюулгүй байдаг. Үүний зэрэгцээ энэ популяцид Эплуатацийг хойшлуулахын тулд Dapoxetine-ийн нөлөөний талаарх мэдээлэл байхгүй байна. Өвчтөн Beverly, "зугаа цэнгэлийн эм" -ийг хэрэглэхгүй байхыг зөвлөж байна. Учир нь үр нөлөө нь тодорхойгүй, ноцтой гаж нөлөө үзүүлж болзошгүй юм.

2. Өвчтөнд сэтгэлзүйн зөвлөгөө өгөх эм хэрэглэхгүй байхыг зөвлөж байна.

3. Дапоксетиныг хэрэглэхэд архи хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй.

4. Дапоксетиныг хэрэглэснээр өвдөлт намдаах буюу толгой эргэх шалтгаан болдог

5. Эритромицин, clarithromycin, fluconazole, verapamil болон diltiazem зэрэг цууны хүчлийн P450 3A4 ингибиторууд хэрэглэнэ.

6. P450 2D6 хүчтэй колибротензийг авах P450 2D6-ийн саатуулагч буюу мэдэгдэж буй каточрик P60 XNUMXDXNUMX Тунгалаг бодисын солилцоотой өвчтөнүүд нь тунгаар ихэсгэх үед өртөж болох тул энэ нь тунг нэмэгдүүлэхэд болгоомжтой хандах ёстой бөгөөд энэ нь эцэстээ өндөр тунгаар хамааралтай сөрөг урвал, хүндрэлд хүргэдэг.

7. Эпидеми буюу хоѐр хавирганы эмгэгтэй өвчтөнд хэрэглэж болохгүй. Дээр дурдсан өвчний шинж тэмдэгтэй өвчтөнд Дапоксетин хэрэглэхгүй.

8. Сонголтот серотонины дахин хэрэглэх инсулин нь эпилепсийн утгын босго хэмжээг бууруулж болох тул уналтанд орсон аливаа өвчтөнг зогсоож, тогтворгүй эпилепситэй өвчтөнд Dapoxetine хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй.

9. Дапоксетиныг 18-ээс доош насны хүмүүст хэрэглэх ёсгүй.

10. Бөөрний дутагдалтай өвчтөнд бага зэргийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнд болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. Бусад сонгомол серотонины дахин шингэлэгч саатуулагчтай адил Dapoxetine-ийн хэрэглээ нь нүдний хараатай холбоотой байдаг. Жишээлбэл, сурагчдын хөдөлгөөн, нүд өвдөх. Дотоод даралт ихэссэн өвчтөнүүд эсвэл өнцөг хаах глаукомын эрсдлийг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.

Dapoxetine HCL нунтаг Хориотой

1. Дапоксетиныг dapoxetine гидрохлорид эсвэл аливаа бусад бодис харшилтай өвчтөнд хориг тавихыг хориглоно.

2. Дапоксетин нь зүрхний эмгэг (зүрхний дутагдал) (зүрхний дутагдал (NYHA II-IV) бүхий өвчтөнүүдэд хориглогдсон, байнгын хэм үүсгэгч эмчилгээ (2 эсвэл 3 атриовентрикуляр блок эсвэл өвчний синусын зэрэг)

3. Моноамин изидаза дарангуйлагчид (MAOIs) бүхий Dapoxetine) Моноамин изидаза дарангуйлагч эмчилгээг зогсоогоогүй бол 14-ийн дотор хамт хэрэглэхгүй. Үүний нэгэн адил, моноамин оксидаза дарангуйлагч нь Bili-ийн зогсоох 7 хоногийн дотор хэрэглэхгүй (эмийн харилцан үйлдлийг харна уу).

4. Дапоксетин нь thioridazine эсвэл thiodazine эмчилгээг зогсоосны дараа хэрэглэж болохгүй. Хэд хоногийн дотор ашигласан. Үүнтэй адилаар, трихидазиныг Дапоксетиныг зогсоосоны дараа 7 хоногийн дотор (мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэлийн хэсгийг харна уу) хийж болохгүй.

5. Дапоксетиныг кетоконазол, тамокарозоли, рецонавир, саксин зэрэг хүчтэй калстрик P450 3A4 ингибиторууд, нөгөө талаас, телитромицин, нефазодон, нефенавир, атазанавир зэрэг өвчтөнүүдийг хориглодог.

6. Дапоксетиныг элэгний гэмтэл, хүнд хэлбэрийн өвчтөнд хэрэглэхийг хориглоно.

Dapoxetine HCL нунтаг Дүгнэлт

Дапоксетин гидрохлоридын шахмалыг хэрэглэхдээ эмчийн заавраар удирдамж өгөх ёстой бөгөөд энэ нь өвчний шинж тэмдгийг сайжруулж, эмийг илүү сайн үйлчилдэг.


Худалдан авах хэрхэн Дапоксетин гидрохлорид нунтаг (129938-20-1) AASraw-аас

1.Таны и-мэйлээр бидэнд хандаарай лавлагааны систем, эсвэл онлайн скайтХарилцагчийн үйлчилгээний төлөөлөгч (КНХ).
2.Таны асуусан хэмжээ, хаягийг бидэнд өгөх.
3.Манай CSR нь танд үнийн санал, төлбөрийн хугацаа, гүйлгээний дугаар, хүргэх арга, тооцоолсон ирэх өдөр (ETA) өгөх болно.
4. Төлбөр хийгдэж, бараа 12 цагуудад (10kg дотор захиалга өгөх) илгээдэг.
5.Сайхан сэтгэгдэл хүлээн авч, тайлбар өгнө.


=

COA

HNMR

CAS 129938-20-1 Dapoxetine гидрохлорид HNMR

жор

Лавлагаа ба бүтээгдэхүүний ишлэл