URB597

URB597, мөн түүнчлэн "KDN-4103" гэж нэрлэдэг нь 50% саатуулах концентрацийн 50 nM болон 4.6 nM-ийн IC0.5 концентрац бүхий интоканиллогоид анандаридын доторх гидролизын катализаторыг идэвхижүүлдэг өөх тосны хүчил амидын гидролейз (FAAH) маш хүчтэй бөгөөд сонгомол дарангуйлагч юм. мөөгөнцрийн мембран, хүний ​​элэгний микромометр тус тус эзэлж байна. URB597 нь каннабиноидтой төстэй бодисуудтай холбоотой бусад шинж тэмдгүүдийг өдөөхгүйгээр vivo-д анокситийн, антидепрессант, антиноцицепт болон өвдөлт намдаах нөлөө үзүүлдэг.

AASRAW нунтаг PDF Icon

Бүтээгдэхүүний танилцуулга

 

URB597 видео

 

 


 

I.URB597 үндсэн тэмдэгтүүд:

 

нэр: URB597
CAS: 546141-08-6
Цэвэр ариун байдал: ≥99% (HPLC)
Molecular Formula: C20H22N2O3
Молекулын жин: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
Ижил нэр: N-Cyclohexylcarbamic хүчил 3'- (aminocarbonyl) [1,1'-biphenyl] -3-yl ester; 3'-CarbaMoyl- [1,1'-biphenyl] -3-yl cyclohexylcarbaMate; 3- (3-carbaMoylphenyl) phenyl N-cyclohexylcarbaMate (CarbonMic хүчил, N-cyclohexyl-, 3 '- (aMinocarbonyl) [1,1'-biphenyl] -3-yl ester; KDS 4103 N-Cyclohexylcarbamic acid 3'- (aminocarbonyl) [1,1'-biphenyl] -3-yl ester N-Cyclohexylcarbamic хүчил 3 '- (aminocarbonyl) [1,1'-biphenyl] -3-yl ester URB 597 KDS 4103; URB 597,> = 98%; APD597 (URB597)
Хайлмал цэг: 155-157 ° C
Альфа: D + 5 ° (C = 0.437 хлорформ хэлбэрээр)
Хадгалах хугацаа: 2-8 ° C
Шийдэл DMSO: soluble2mg / мл, тунгалаг (дулаарсан)
өнгө: Цагаан хатуу

 


 

II. URB597 ашиглалтын мөчлөг:

 

1.Name:

URB597

 

2.Яаж URB597-ийн ажил байна вэ?

Үндэслэл: Каннабиноид рецептор 1 (CB1) -ийг шууд хэрэглэх агонистуудын эмнэлзүйн гол асуудал нь эдгээр нэгдлүүд нь архи уух, мансууруулах бодис хэрэглэхтэй холбоотой зан үйлийг нэмэгдүүлэх явдал юм. Өөр нэг арга нь CB1-рецепторт-үйл ажиллагаа явуулж буй үйл ажиллагаа нь гидролазын өөх тосны хүчил амидын гидролаз (FAAH) дарангуйлагч хэрэглэснээр анандалын түвшинг нэмэгдүүлэх замаар зохицуулж болно. Зорилго: УИХ-ын сонгон шалгаруулах FAAH саатуулагчийг ашиглан URB597-г сонгон авч, эндогенийн каннабиотины аялгууг идэвхжүүлэх нь согтууруулах ундааны хэрэглээг нэмэгдүүлж байгаа эсэхийг шалгахад CB1 рецептор шууд аврагчидтай холбоотой юм. Материал ба арга: URB597 нь Wistar хархад согтууруулах ундаа өөрөө өөрийгөө захирах аргыг туршиж үзсэн ба генетикийн сонгосон Маригиан Сардианийн согтууруулах ундааны хэрэглээ (MSP) харханд архинд согтууруулах ундаа хэрэглэсэн. Wistar хархад URB597 согтууруулах ундаагаар өдөөгдсөн айдас, стресс, архины шалтгаант сохроор өдөөсөн согтууруулах ундааны хэрэглээг үнэлэхэд нөлөөлсөн. Харьцуулахад CB1 рецепторын антагонист римонавант этилийн спиртийг өөртөө агуулахаас чөлөөлсөн. Үр дүн: Манай туршилтын нөхцөлд URB597 (0.0, 0.3, 1.0 мг / кг) -ний дотогшлох (IP) эмчилгээнд MSP-ийн харханд сайн дураар гэрийн архины хэрэглээг нэмэгдүүлж, 1-ийн харьцааг зохицуулах, nonseled Wistars дахь согтууруулах ундааны өөрөө удирдах аргыг боловсруулаагүй байна. Сэргээн тэтгэх сорилын үед нийлмэл найрлага нь шээс, хөлийн стресс, йографийн улмаас үүссэн дахилтанд нөлөө үзүүлдэггүй. Үүний эсрэгээр, URB597 архины хэрэглээний цочмог архины эмчилгээ (3.0 g / kg) -ын дараагаар аценогенийн хариу урвалыг бүрэн хүчингүй болгосон. Римонабант (0.0, 0.3, 1.0 болон 3.0 мг / кг) нь этанол өөрөө өөрийгөө зохицуулах чадварыг бууруулсан. Дүгнэлт: FAIK-ийн сонгомол дарангуйлах замаар endocannabinoid anandamide тогтолцоог идэвхжүүлэх нь согтууруулах ундааны хордлогын эрсдлийг нэмэгдүүлдэггүй ч архи татдагтай холбоотой түгшүүрийг бууруулдаг. URB597 гэх мэт endocannabinoid системийн модулиудыг ашиглахад тулгуурлан эмийг шууд CB1 рецепторийг идэвхжүүлэгч эмчилгээнээс харьцангуй давуу талыг санал болгодог.

 

3.Is URB597 нөлөөтэй юу?

Зөвхөн URB 597-ийн үр нөлөөг нэг нойрмог (n = 4) -ээр үржүүлж, тээврийн хэрэгсэлээс Δ9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) болон бусад бүлэг (n = 5) Каннабиноид антагонист римонабант (9 mg · kg-1 iv) ялгаварлан архаг Δ112-THC (1 мг · кг-1 h-1 sc).

 

4 .Дараах заавар:

URB 597 нь анандаидын зан үйлийн үр нөлөөг дээшлүүлсэн боловч бусад CB1 agonists бус. Гэвч URB 597 нь anandamide-ээр өдөөгдсөн Δ9-THC-ийн сулралыг үлэмж нэмэгдүүлээгүй. Эдгээр мэдээллүүдээс харахад протейн доторх эндоген анандаидыг гадны нөлөөгөөр анандозидын зан үйлийн нөлөөг дуурайж чаддаггүйг харуулж байна.

Хүчтэй ба сонгомол өөхний хүчлийн амидын гидролиза (FAAH) саатуулагч (IC50 нь 3 болон 5 nM нь хүний ​​элэг ба хулганы тархинд тус тус байна). Хүний каннионидын рецептор, моноактиллецил лийз зэрэг янз бүрийн рецептор, ионын суваг, ферментийг эсэргүүцэх үйл ажиллагааг үл харгалзан үздэг. Үрэвслийн эсрэг үрэвслийн загварт antiallodynic болон antihyperalgesic үйл ажиллагааг харуулна. In vitro, KDS-4103 нь 50 nM-ийн мөөгний дарангуйлах концентраци (IC (5) -тай FAAH үйл ажиллагааг дарангуйлах ба хүний ​​элэгний микросомууд дахь 3 nM-д хулганы мембраны мөөгөнцрийг дарангуйлдаг. VIVO-ийн хувьд, KDN-4103 нь 50 мг / кг-ийн дунд зэргийн дарангуйлах тун (ID (0.15) -тай хавсарсан халдварын дараа (ip) эмчилгээнээс хойш FAAH үйл ажиллагааг дарангуйлдаг. Нийлмэл нь каннабиноидтой холбоотой бусад зорилтууд, тухайлбал cannabinoid рецептор, анандараидын тээврийн хэрэгсэл, эсвэл рецептор, ионы суваг, тээвэрлэгч, энзим зэрэг өргөн бүрэлдэхүүнтэй байдаг. Хөхтөн ба хулганад ip administration нь KDS-4103 нь CB1 рецепторын антагонист эмчилгээнд эмчилгээ хийснээр антиоксидант, antidepressant-like, Үүний эсрэгээр FAAH-ийн үйл ажиллагааг ихээхэн дарангуйлж, тархины анандараидын түвшинг ихэсгэж байгаа тунгаар KDS-4103 сонгодог каннабиноид шиг нөлөө үзүүлэхгүй (жишээ нь, катализатор, гипотерми, гиперфаги) -ийг үүсгэдэггүй бөгөөд энэ нь давуу талтай Delta9-tetrahydrocannabinol (Delta9-THC) -ийн каннабисын идэвхитэй найрлага дахь ялгавартай нөлөө. Эдгээр үр дүнгүүд нь KDS-4103 нь anandamide-ийн тоник үйл ажиллагааг сайжруулах CB (1) рецепторуудын нэг хэсэг бөгөөд энэ нь ихэнхдээ сэтгэл хөдлөл, өвдөлтийг хянах чадвартай байдаг. KDS-4103 нь харх, cynomolgus сармагчинд амаар юм. Эдгээр хоѐр төрөл зүйлээс цөөн тооны тунг судлах (1,500 мг / кг, мөч) нь системийн хоруу чанарыг харуулахгүй байна. Үүнтэй адил, in vitro дахь бактерийн эсийн хордлогын сорилд болон Амазын сорилд хоруу чанар ажиглагдаагүй болно. Цаашлаад 4103 мг / кг хүртэл тунгаар хэрэглэхэд цочмог ip эмчилгээнд цочмог ip эмчилгээ хийж, эсвэл 5 мг / кг хүртэл тунгаар хэрэглэснээр ажиглалт хийсний дараа ротарод шинжилгээнд харагдахгүй байна. Үр дүн нь KDS-1,500 сэтгэлийн түгшүүр, сэтгэлийн хямрал, өвдөлтийг эмчлэхэд чиглэсэн эмчилгээний цонх бүхий шинэлэг арга юм.

 

5. URB597:

10grams захиалга.
Хэвийн тоо хэмжээ (1kg-ээр) -ийг төлбөрийн дараа 12-д явуулж болно.
Томоохон захиалгын хувьд (1kg дотор) төлбөрийг хийсний дараа 3 ажлын өдрүүдэд явуулж болно.

 

6. URB597 жор:

Үйлчлүүлэгчийн төлөөлөгч (КНХ) -ыг нарийвчлан үзэхийн тулд лавлагаа авах.

 

7. URB597 маркетинг:

Ирээдүйд хангах.

 


 

III. URB597 HNMR

 

Бид бол Aprepitant powder supplie, Aprepitant powder, Түүхий Aprepitant powder (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw R & D урвалжууд

 


 

IV. AASraw-аас URB597-ийг хэрхэн худалдаж авах вэ?

 

1.Таны и-мэйлээр бидэнд хандаарайлавлагааны систем, эсвэл онлайн скайтХарилцагчийн үйлчилгээний төлөөлөгч (КНХ).
2.Таны асуусан хэмжээ, хаягийг бидэнд өгөх.
3.Манай CSR нь танд үнийн санал, төлбөрийн хугацаа, гүйлгээний дугаар, хүргэх арга, тооцоолсон ирэх өдөр (ETA) өгөх болно.
4. Төлбөр хийгдэж, бараа 12 цагуудад (10kg дотор захиалга өгөх) илгээдэг.
5.Сайхан сэтгэгдэл хүлээн авч, тайлбар өгнө.

 


 

Өөрийн дуртай бүтээгдэхүүний блогыг таамаглах:

 

 Виагра эмэгтэй үү? Flibanserin-ийн бэлгийн сулрал Кленбутеролыг хэрхэн турах вэ? / Нандролоны ашиг тусын тулд нандролоны нунтаг гэж юу вэ?

 


 

Холбогдох бүтээгдэхүүнүүдийн талаарх дэлгэрэнгүй мэдээлэл,энд дарж тавтай морилно уу.


Асуулга авахын тулд холбоо барина уу И-мэйл , Бид 8 цагийн дотор хариу өгөх болно.
=

сэтгэгдэл

Одоогоор ямар ч сэтгэгдэл алга байна.

"URB597" тоймыг хамгийн түрүүнд шалгаж байгаарай

Таны и-мэйл хаяг хэвлэгдсэн байх болно. Шаардлагатай талбарууд гэж тэмдэглэгдсэн байна *

Нээгдсэн: *